Основен / Болест

Ангелски хапчета

Angelique - хормонално лекарство, което компенсира дефицита на женски полови хормони, който се проявява по време на менопауза, кастрация, хипогонадизъм, изтощение на яйчниците.

Предотвратява появата на психоемоционални, соматични и автономни разстройства, характерни за менопаузата, нормализира липидния метаболизъм, понижава холестерола в кръвта.

В тази статия ще разгледаме кога лекарите предписват лекарството Angelik, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Ако вече сте използвали лекарството Angelik, оставете отзиви в коментарите.

Форма и състав на освобождаване

Антиклимактерично лекарство. Анжелика се произвежда под формата на кръгли двойно изпъкнали таблетки, покрити с филмова обвивка със сиво-розов цвят (по 28 броя в блистери, в картонен пакет от 1 или 3 блистера).

  • Активни съставки - естрадиол + дроспиренон (естрадиол + дроспиренон).

Спомагателни компоненти: лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, титанов диоксид, царевично нишесте, предварително желатинирано царевично нишесте, хипромелоза, повидон К25, макрогол 6000, желязо багрило червен оксид, талк.

Показания за употреба

Според инструкциите, Angelique се предписва при недостиг на полови хормони и за профилактика на остеопороза при жени в менопауза. Според прегледите, Angelik облекчава хода на менопаузата в постменопаузалния период, включително вазомоторни симптоми като горещи вълни и прекомерно изпотяване, както и прояви на депресия, безсъние и облекчава раздразнителност.

Инструкции за употреба

Ако пациентът е приемал други хормонални лекарства за продължителна употреба, тогава курсът на лечение с Angelik трябва да започне в края на оттеглящото кървене. Ако една жена не премине към Angelik с друго лекарство за хормонозаместителна терапия, веднага може да бъде предписан курс на лечение.

1 таблетка веднъж на ден, по едно и също време на деня. Ако лекарството не е било взето в избрания момент, то трябва да се приема възможно най-скоро. Ако прекъсването на приема е 2 дни, тогава приемането на двойна доза не се препоръчва.

Всяка опаковка е предназначена за 28-дневен прием.

Странични ефекти

В някои случаи са възможни следните странични ефекти на лекарството Angelik:

  1. От стомашно-чревния тракт: диспепсия, подуване на корема, гадене, повръщане, коремна болка, рецидив на холестатична жълтеница.
  2. От страна на кожата и подкожната тъкан: кожен обрив, кожен сърбеж, хлоазма, еритема нодозум.
  3. От страна на централната нервна система: често има усещане за депресия, повишена раздразнителност, мигрена, по-рядко - безсъние, повишена тревожност, намалено либидо и виене на свят, световъртеж.
  4. От репродуктивната система и млечните жлези: пробивно маточно кървене и зацапване (обикновено спира по време на лечението), промени във вагиналния секрет, увеличаване на размера на фибромиома, състояние, подобно на предменструалния синдром; болезненост, напрежение и / или уголемяване на млечните жлези, доброкачествени новообразувания на млечните жлези.

Други: рядко - сърцебиене, подуване, повишено кръвно налягане, разширени вени, повърхностен тромбофлебит, венозна тромбоза и тромбоемболия, мускулни крампи, промени в телесното тегло, промени в либидото, увреждане на зрението, непоносимост към контактни лещи, алергични реакции.

Противопоказания

Има редица противопоказания в случай на прием на тези таблетки. Разбира се, те не могат да се приемат през цялата бременност, както и по време на лактация. Трябва обаче да се отбележат и такива противопоказания като:

  • злокачествени тумори, е хормонално зависим или се подозира за тях;
  • чернодробни тумори (доброкачествени или злокачествени), сега или в миналото;
  • тромбоза (образуване на кръвен съсирек) в кръвоносните съдове на краката (тромбоза на дълбоките вени) или белите дробове (белодробна емболия), време или в миналото;
  • тежко чернодробно заболяване;
  • тежко или налично бъбречно заболяване, при което лабораторните показатели за бъбречната функция все още не са се върнали към нормалното;
  • значително повишени нива на три глицериди в кръвта (специален вид кръвен липид);
  • вагинално кървене с неизвестна етиология;
  • рак на гърдата или подозрение за него;
  • скорошен инфаркт и / или инсулт;
  • бременност или кърмене;
  • алергични към някой от компонентите на лекарството.

Лекарството е забранено да се използва като контрацептив. Освен това значително влияе върху активността на чернодробните ензими, във връзка с което е наложително да се информира лекарят за приема на "Angelik".

При взаимодействието с лекарствата има някои нюанси. В комбинация с антихипертензивни лекарства се наблюдава понижение на кръвното налягане, а в комбинация с нестероидни противовъзпалителни или антихипертензивни лекарства концентрацията на калий в кръвта се увеличава.

свръх доза

Изследванията за остра токсичност не разкриват риск от остри странични ефекти в случай на случайно приложение на лекарството в количество, многократно по-голямо от дневната терапевтична доза.

  • Симптоми, които могат да се появят при предозиране: гадене, повръщане, вагинално кървене.
  • Лечение: няма специфичен антидот, ако е необходимо, симптоматична терапия.

В клинични проучвания употребата на дроспиренон до 100 mg или комбинирани естроген / прогестогенни препарати, съдържащи 4 mg естрадиол, се понася добре..

Аналози

Аналози на Анжелика са препаратите Диян-35, Климонорм, Прогинова и Новаринг. Внимание: използването на аналози трябва да бъде съгласувано с лекуващия лекар.

Средната цена на ANGELIK, таблетки в аптеките (Москва) 1178 рубли.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази извън обсега на деца. Срок на годност 5 години. Не използвайте след изтичане на срока на годност.

Angelik - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско наименование на препарата:

Международно непатентно наименование:

Доза от:

Състав:

Описание:

Фармакотерапевтична група:

ATX код:

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Препаратът Angelique® съдържа 17ß-естрадиол, химически и биологично идентичен с ендогенен човешки естрадиол, и синтетичен прогестоген, дроспиренон. 17ß-естрадиол осигурява заместване на естрогена в женското тяло по време и след менопаузата. Добавянето на дроспиренон осигурява контрол над кървенето и предотвратява развитието на индуцирана от естроген хиперплазия на ендометриума.

Изчезването на яйчниковата функция, придружено от намаляване на производството на естрогени и прогестогени в организма, определя климактеричния синдром, характеризиращ се с вазомоторни и органични симптоми. За елиминиране на тези нарушения се предписва хормонозаместителна терапия (ХЗТ)..
От всички естествени естрогени естрадиолът е най-активен и има най-висок афинитет (сила на свързване) към естрогенните рецептори. Целевите органи за естрогени включват, но не се ограничават до матката, хипоталамуса, хипофизата, влагалището, млечните жлези, костите (а именно остеокластните клетки).
Други ефекти на естрогените включват намаляване на концентрациите на инсулин и глюкоза в кръвта, локални вазоактивни ефекти, медиирани от рецепторите, и независими от рецепторите ефекти върху съдовите гладко мускулни клетки. Естрогенните рецептори са идентифицирани в сърцето и коронарните артерии.
Пероралното приложение на естествени естрогени има предимства в случаи на хиперхолестеролемия поради по-благоприятния ефект върху липидния метаболизъм в черния дроб.
След една година терапия с лекарство, съдържащо естрадиол и дроспиренон, средните промени в концентрацията на липопротеинов холестерол с висока плътност (HDL холестерол) са незначителни. Когато приемате лекарство, съдържащо в допълнение към естрадиол 2 mg дроспиренон, концентрацията на липопротеинов холестерол с висока плътност (HDL холестерол) намалява с 1,6%, а концентрацията на липопротеинов холестерол с ниска плътност (LDL холестерол) в плазмата намалява средно с 14% в сравнение с 9% намаление след една година монотерапия с 1 mg естрадиол.
Комбинираните лекарства с дроспиренон вероятно намаляват повишаването на концентрацията на триглицериди (TG) поради монотерапия с 1 mg естрадиол. След една година лечение, 1 mg естрадиол в концентрации на TG при пациенти средно надвишава първоначалното ниво с приблизително 18%, в сравнение със средно увеличение от 5% при използване на комбинация с 2 mg дроспиренон. Терапията с Angelic® в продължение на 2 години доведе до увеличаване на костната минерална плътност с приблизително 3-5%, докато при приемане на плацебо, костната минерална плътност намалява с около 0,5%. Установена е значителна статистическа разлика между минералната плътност на костната тъкан в тазовите кости при пациенти в групите за активно лечение (с остеопения и без остеопения) в сравнение с плацебо. Наблюдава се също увеличаване на костната минерална плътност в цялото тяло и в лумбалния гръбначен стълб при пациенти от групата на активно лечение. Продължителното ХЗТ намалява риска от фрактури на периферните кости при жени в менопауза без остеопороза.
ХЗТ също влияе положително на съдържанието на колаген в кожата, плътността на кожата и може да забави образуването на бръчки.
Естрогенната монотерапия има дозозависим стимулиращ ефект върху митозата и пролиферацията на ендометриума и по този начин увеличава честотата на хиперплазия на ендометриума. За да се избегне развитието на хиперплазия на ендометриума, е необходима комбинация от естроген с всеки прогестоген.

Дроспиренон има сходни фармакодинамични ефекти с естествения прогестерон.
Прогестогенна активност

Дроспиренон е мощен прогестоген с централен инхибиращ ефект върху „оста хипоталамус-хипофиза-яйчник“. При жени в репродуктивна възраст дроспиренон има противозачатъчен ефект; с въвеждането на дроспиренон под формата на едно лекарство, овулацията се потиска. Праговата доза на дроспиренон за потискане на овулацията е 2 mg / ден. Пълната трансформация на експонирания по-рано ендогенен естроген настъпва след доза 4-6 mg / ден в продължение на 10 дни (40-60 mg на цикъл).
Непрекъснатата хормонална заместителна терапия с Angelic® помага да се избегне редовното кървене на "оттегляне", което възниква при циклична или фазова ХЗТ. През първите месеци на лечението кървенето и "петна" изпускане са доста често срещани, но с течение на времето честотата им намалява. Докато приемате Angelik®, процентът на случаите на аменорея се увеличава бързо до 81% още на 6-ия цикъл, след това до 86% при 12-ия цикъл и до 91% при 24-ия цикъл.
Комбинацията от активните съставки на препарата Angelique® ефективно предотвратява развитието на хиперплазия на ендометриума, причинена от естроген. След 12-месечна терапия с Angelic®, 71-77% от жените са имали атрофия на ендометриума.
Антиминералокортикоидна активност

Дроспиренон има способността да се конкурира с антагонизма с алдостерон. Антихипертензивният ефект е най-силно изразен при жени с високо кръвно налягане (ВР) с увеличаващи се дози дроспиренон. След 8 седмици терапия с Angelik® при пациенти с високо кръвно налягане систолното / диастолното кръвно налягане намалява значително (понижение с 12 и 9 mm Hg в сравнение с изходното ниво в сравнение с плацебо - 3/4 mm Hg.; при оценяване на 24 часови амбулаторни показатели за кръвно налягане в сравнение с показателите на изходното ниво се забелязва намаление с 5/3 mm Hg в сравнение с плацебо - с 3/2 mm Hg). Ефектът от лекарството става забележим след 2 седмици, докато максималният ефект се постига в рамките на 6 седмици след началото на терапията.

Средните стойности на промените в систолното / диастолното кръвно налягане в сравнение с изходните стойности (mmHg)

1 mg естрадиол / 2 mg дроспиренон на 8 седмица
обикновен24 часа амбулаторни индикатори
кръвно налягане (APAD)
Промяна от основната линия-12 / -9-5 / -3
Наблюдавано намаление,
коригиран за плацебо ефект
-3 / -4-3 / -2

Не се очакват съответни промени в кръвното налягане при жени с нормално кръвно налягане. При провеждане на клинични изпитвания на лекарство, съдържащо комбинация от естрадиол с дроспиренон, средното телесно тегло на пациентите намалява през 12-месечното лечение с 1,1-1,2 кг, докато пациентите, получаващи монотерапия с естрадиол, имат увеличение на телесното тегло с 0,5 кг.
Жените, които са получили дроспиренон в допълнение към естрадиол като част от клинично изпитване, са по-малко склонни да изпитват периферен оток, отколкото жените, приемащи самостоятелно естрадиол.
При пациенти с ангина пекторис, след 6 седмици терапия с Angelik® (съдържаща 1 mg естрадиол и 2 mg дроспиренон), адаптацията на коронарния резерв на кръвния поток в отговор на стрес се подобрява (относителна промяна + 14% в сравнение с -15% в групата на плацебо).
Антиандрогенна активност
Подобно на естествения прогестерон, дроспиренон има антиандрогенни свойства.
Ефект върху въглехидратния метаболизъм
Дроспиренон няма нито глюкокортикоидна, нито антиглюкокортикоидна активност и не влияе на глюкозния толеранс и инсулиновата резистентност. Когато използвате Angelik®, глюкозният толеранс не е нарушен.
Други свойства
Препаратът Angelique® има положителен ефект върху здравословното състояние и качеството на живот. Според въпросника за женското здраве благоприятният ефект от препарата Angelique® значително надвишава ефекта в сравнение с монотерапията с естрадиол (абсолютен показател). Този висок процент се дължи главно на подобрените соматични симптоми, намалената тревожност / страхове и когнитивно увреждане..
Наблюдателни проучвания и проучване на конюгирани естрогени по конете (CCE), заедно с медроксипрогестерон ацетат (MPA), проведено от WHI (Women’s Health Initiative - Initiative for Women’s Health), показват намаляване на честотата на рак на дебелото черво при жени в менопауза, приемащи ХЗТ. В проучването WHI с монотерапия с естроген с използване на CCE не се наблюдава намаляване на този риск. Не е известно дали получените данни важат и за други лекарства за ХЗТ..

Фармакокинетика

След перорално приложение дроспиренон бързо и почти напълно се абсорбира. Както е посочено в таблицата по-долу, максималната концентрация на вещество в кръвната плазма се достига приблизително 1 час след еднократна и многократна употреба на лекарството Angelik®. Фармакокинетичните характеристики на дроспиренон зависят от дозата, получена в диапазона от 0,25-4 mg. Бионаличността е 7685% и не зависи от приема на храна (в сравнение с приема на празен стомах).

Фармакокинетичен параметър1 mg естрадиол / 2 mg дроспиренон
Макс, OD [ng / ml]21.9
Cmax, RS [ng / ml]35.9
AUC (0-24 часа) OD [ng / ml]161
AUC (0-24 часа) MS [ng / ml]408
Cmax - максимална концентрация, OD: единична доза, MS: равновесие.

разпределение
След перорално приложение концентрацията на дроспиренон в кръвната плазма намалява за две фази със среден краен полуживот около 35-39 часа. Дроспиренон се свързва със серумния албумин, не се свързва със глобулин, свързващ половите хормони (SHBG) и кортикоиден свързващ глобулин (HSC). Под формата на свободен хормон в кръвната плазма присъстват само 3-5% от общата концентрация на дроспиренон. Средният привиден обем на разпределение на дроспиренон е 3,7-4,2 l / kg.
метаболизъм
След перорално приложение дроспиренон се метаболизира значително. Основните плазмени метаболити са киселинната форма на дроспиренон, получена чрез отваряне на лактоновия пръстен, както и 4,5 дихидро-дроспиренон-3-сулфат, който се образува в процеса на редукция и сулфатиране. Дроспиренон е податлив на окислителен метаболизъм в присъствието на изоензима CYP 3A4.
отстраняване
Общият клирънс на дроспиренон от плазмата е 1,2-1,5 ml / min / kg. Само много малки количества дроспиренон се екскретират непроменени. Метаболитите на дроспиренон се отделят от бъбреците и през червата в съотношение около 1,4: 1,2. Полуживотът на елиминацията на метаболитите от бъбреците и през червата е около 40 часа.
Равновесна концентрация
Максималната равновесна концентрация (AUC) на дроспиренон в кръвната плазма, постигната при многократно ежедневно приложение на лекарството Angelic®, е посочена в таблицата по-горе. Равновесна концентрация се достига след приблизително 10 дни ежедневна употреба на лекарството Angelik®. Поради дългия полуживот на дроспиренон, равновесната концентрация е 2-3 пъти по-висока от концентрацията след еднократна доза.

След перорално приложение естрадиол се абсорбира бързо и напълно. По време на абсорбцията и "първото преминаване" през черния дроб, естрадиол се метаболизира значително, което намалява абсолютната бионаличност на естроген след перорално приложение до приблизително 5% от приетата доза. Максималната концентрация (около 16 или 22 pg / ml) се постига 2-8 часа след еднократно перорално приложение съответно 0,5 mg или 1 mg естрадиол. Храненето не влияе върху бионаличността на естрадиол (в сравнение с празен стомах).
разпределение
При поглъщане на Angelik® се наблюдава постепенна промяна в концентрацията на естрадиол в кръвната плазма в рамките на 24 часа. Поради циркулацията на естроген сулфати и глюкурониди в широк диапазон от една страна и чревно-чернодробна рециркулация от друга, полуживотът на естрадиол е сложен параметър, който зависи от всички тези процеси и е в диапазона от 13-20 часа след поглъщането..
Естрадиол се свързва неспецифично със серумния албумин и по-специално с глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). Свободната фракция на естрадиол е 1-2%, а фракцията на вещество, свързано с SHBG, е в границите 40-45%. След поглъщане естрадиол индуцира образуването на SHBG, което влияе върху разпределението на серумните протеини, причинявайки увеличаване на свързаната с SHBG фракция и намаляване на свързаната с албумин и несвързана фракция, което показва нелинейната фармакокинетика на естрадиол след приема на Angelik®. Привидният обем на разпределение на естрадиол след еднократно интравенозно приложение е около 1 l / kg.
метаболизъм
Естрадиолът бързо се метаболизира и в допълнение към естрон и естронов сулфат се образуват голям брой други метаболити и конюгати. Естронът и естриолът са известни като фармакологично активни метаболити на естрадиол. При значителни плазмени концентрации се определя само естрон. Съдържанието на плазмен естрон е приблизително 6 пъти по-високо от концентрацията на естрадиол. Концентрациите на конюгати на естрон в плазмата са приблизително 26 пъти по-високи от съответните концентрации на свободен естрон.
отстраняване
Клирънсът на естрадиол от плазмата е около 30 ml / min / kg. Естрадиоловите метаболити се екскретират от бъбреците и през червата с период на полуразпад от около 24 часа.
Равновесно състояние
При ежедневно перорално приложение на Angelic®, равновесната концентрация на естрадиол се достига след 5 дни. Концентрацията на естрадиол в плазмата се увеличава приблизително 2 пъти. На 24-часов интервал на дозиране средните равновесни плазмени концентрации на естрадиол варират от 20-43 pg / ml след прием на лекарство, съдържащо 1 mg естрадиол.
Специални популации

Нарушена функция на черния дроб

Фармакокинетиката на еднократно перорално приложение на 3 mg дроспиренон в комбинация с 1 mg естрадиол е оценена при 10 пациенти с умерено чернодробно увреждане (клас В според класификацията на Child-Pugh) и при 10 здрави участници, избрани според възрастта, телесното тегло и историята на тютюнопушенето. Профилите на средната плазмена концентрация и време за дроспиренон бяха сравними между двете групи жени във фазата на абсорбция / разпределение със сходни стойности на Max и t max, което предполага, че нарушената функция на черния дроб не влияе върху степента на абсорбция. Средният полуживот на елиминиране в крайната фаза беше около 1,8 пъти по-дълъг, а системната експозиция се удвои, което съответства на около 50% намаление на видимия орален клирънс (CL / f) при доброволци с умерена тежест на нарушена чернодробна функция в сравнение с участниците с нормална чернодробна функция. Наблюдаваното намаление на клирънс на дроспиренон при доброволци с умерено нарушение на чернодробната функция в сравнение с доброволци с нормална чернодробна функция не е довело до значителна разлика в плазмените концентрации на калий между двете групи доброволци.
Дори при анамнеза за захарен диабет и съпътстваща терапия със спиронолактон (два фактора, които правят пациентите по-склонни да развият хиперкалемия), не се наблюдава повишаване на серумните концентрации на калий над горната граница на допустимите стойности. Въз основа на това може да се заключи, че дроспиренон се понася добре от пациенти с леко до умерено увреждане на черния дроб (класификация по Child-Pugh клас B).

Ефектът на бъбречната недостатъчност върху фармакокинетиката на дроспиренон (3 mg дневно в продължение на 14 дни) е оценен при пациенти с нормална бъбречна функция и при пациенти с нарушена бъбречна функция с лека до умерена тежест. При достигане на равновесни плазмени концентрации на дроспиренон при групата с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс (CLcr - 50-80 ml / min)) са сравними с тези в групата на пациентите с нормална бъбречна функция (CLcr -> 80 ml / min), Плазмените концентрации на дроспиренон са били средно с 37% по-високи в групата на участниците с умерена тежест на нарушена бъбречна функция (CLcr - 30-50 ml / min) в сравнение с участниците с нормална бъбречна функция. Резултатите от линеен регресионен анализ на AUC на дроспиренон (0-24 часа) във връзка с креатининовия клирънс разкриха увеличение с 3,5% срещу намаление на креатининовия клирънс с 10 ml / min. Леко увеличение не се счита за клинично значимо..

Ефектът на етническия фактор върху фармакокинетиката на дроспиренон (1-6 mg) и етинил естрадиол (0,02 mg) е оценен при млади и здрави пациенти от Европа и Япония след еднократно и многократно ежедневно перорално приложение. Въз основа на резултатите от оценката беше заключено, че етническите различия между жените в Европа и Япония не оказват клинично значим ефект върху фармакокинетиката на дроспиренон и етинил естрадиол.

Показания за употреба

  • Хормонална заместителна терапия (ХЗТ) при нарушения, причинени от дефицит на естроген при жени в менопауза с непокътната матка, не по-рано от 12 месеца след последната менструация.
  • Предотвратяване на остеопороза при жени в менопауза с висок риск от счупвания, с непоносимост или противопоказание за употребата на други лекарства за профилактика на остеопороза.

Противопоказания

Лекарството Angelik трябва да се предписва с повишено внимание при следните заболявания: артериална хипертония, вродена хипербилирубинемия (синдроми на Gilbert, Dubin-Johnson и Rotor), холестатична жълтеница или холестатичен сърбеж по време на предишна бременност, ендометриоза, миома на матката, отосклероза, захарен диабет (виж. Специални инструкции").
Трябва да се има предвид, че естрогените самостоятелно или в комбинация с прогестогени трябва да се използват с повишено внимание при следните заболявания и състояния: наличието на рискови фактори за тромбоза или тромбоемболизъм и естроген-зависими тумори в семейната анамнеза (роднини от първа линия с тромбоемболични усложнения в млада възраст или рак на гърдата), анамнеза за хиперплазия на ендометриума, тютюнопушене, хиперхолестеролемия, затлъстяване, системен лупус еритематозус, деменция, заболяване на жлъчния мехур, ретиналната съдова тромбоза, умерена хипертриглицеридемия, оток при хронична сърдечна недостатъчност, тежка хипокалцемия, бронхиална епилепсия, ендометриоза, ендометриоза, чернодробни хемангиоми, хиперкалиемия, състояния, предразполагащи към развитие на хиперкалиемия, прием на лекарства, които причиняват хиперкалиемия - калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати, ангиотензин-конвертиращи ензимни (АСЕ) инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти и чернодробни Арина.

Използвайте по време на бременност и по време на кърмене

Дозировка и приложение

Деца и тийнейджъри
Приемът на лекарството е противопоказан при деца и юноши под 18 години.
Пациенти в напреднала възраст
Няма данни за необходимостта от корекция на дозата при жени под 65 години. Когато използвате Angelik® при жени над 65 години, трябва да се вземе предвид информацията, предоставена в подраздела „Деменция“ в раздела „Специални инструкции“..
Пациенти с нарушена функция на черния дроб
При жени с нарушена чернодробна функция с лека до умерена тежест, дроспиренон се понася добре..
Пациенти с нарушена бъбречна функция
При жени с нарушена бъбречна функция с лека до умерена тежест се наблюдава леко забавяне на елиминирането на дроспиренон, което не е клинично значимо.

Страничен ефект

  • Тумори на черния дроб (доброкачествени и злокачествени)
  • Хормонозависими злокачествени тумори или хормонозависими предракови заболявания (ако е известно, че пациентът има такива състояния, това е противопоказание за употребата на лекарството Angelik®)
  • В епидемиологичните проучвания на ХЗТ, използващи както естроген, така и естроген-прогестинови комбинации, са свързани с леко повишаване на риска от рак на яйчниците. Рискът може да бъде по-изразен при продължителна употреба на лекарството (няколко години) (вж. Също раздел „Специални инструкции“).
Други условия
  • Холелитиазата
  • деменция
  • Рак на ендометриума
  • Артериална хипертония
  • Нарушена функция на черния дроб
  • хипертриглицеридемия
  • Промени в глюкозния толеранс или ефекти върху инсулиновата резистентност на периферната тъкан
  • Уголемена миома на матката
  • Реактивация на ендометриозата
  • Пролактином
  • хлоазма
  • Жълтеница и / или сърбеж, свързани с холестаза
  • Появата или влошаването на състояния, при които връзката с употребата на ХЗТ не е точно доказана: епилепсия; доброкачествени заболявания на млечните жлези; бронхиална астма; порфирия; системен лупус еритематозус; отосклероза, малка хорея.
  • При жени с наследствен ангиоедем екзогенните естрогени могат да изострят симптомите..
  • Свръхчувствителност (включително симптоми като обрив и уртикария)
Ако една жена вярва, че докато приема Angelik®, е развила някакви странични ефекти, които дори не са включени в този списък, тя трябва да информира лекаря си.
За повече информация относно сериозните нежелани събития, свързани с хормонозаместителна терапия, вижте "Специални инструкции".

свръх доза

Взаимодействие с други лекарства

Взаимодействието може да се случи с лекарства, които индуцират микрозомални ензими, което води до повишен клирънс на половите хормони, което води до маточно кървене и / или намаляване на терапевтичния ефект. Индукция на ензимите може да се наблюдава след няколко дни лечение. Максималната индукция на ензимите, като правило, се наблюдава в рамките на няколко седмици. След прекратяване на лекарството, ензимната индукция може да продължи около 4 седмици..
Лекарства, които увеличават клирънса на половите хормони (намаляват ефективността на половите хормони чрез индуциране на ензими):

Фенитоин, барбитурати, примидон, карбамазепин, рифампицин и евентуално оксакарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофулвин и препарати, съдържащи перфорирана жълт кантарион.
Лекарства с променлив ефект върху изчистването на половите хормони:

Когато се прилагат едновременно с полови хормони, много ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (лекарства за лечение на ХИВ и вирусен хепатит С) могат да доведат както до повишаване, така и до намаляване на концентрацията на естроген, прогестин или и двете. Тези промени в някои случаи могат да бъдат клинично значими..
Лекарства за понижаване на половия хормон (инхибитори на ензимите):

Мощните и умерени инхибитори на CYP3A4, например, азолови антимикотици (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), верапамил, макролиди (кларитромицин, еритромицин), дилтиазем и сок от грейпфрут, могат да повишат концентрацията на естрогена самостоятелно или в прогестина, самостоятелно или в прогестата, Вещества, които са чувствителни към значителна конюгация (например парацетамол), могат да повишат бионаличността на естрадиол чрез инхибиране на конюгиращата система по време на абсорбцията.
При проучване на ефекта на многократни дози от комбинацията от дроспиренон (3 mg / ден) и естрадиол (1,5 mg / ден), паралелната употреба на силния CYP3A4 инхибитор кетоконазол в продължение на 10 дни повишава AUC (площта под кривата) (0-24 h ) дроспиренон 2,30 пъти (90% CI: 2,08, 2,54). Не са наблюдавани промени в концентрацията на естрадиол, но AUC (0-24 h) на неговия по-малко активен метаболит на естрон се увеличава 1,39 пъти (90% CI: 1,27, 1,52).
Взаимодействие с алкохол

Злоупотребата с алкохол по време на приема на лекарства за ХЗТ може да доведе до повишаване на концентрацията на циркулиращия естрадиол.
Ефект на Angelique® върху други лекарства

Въз основа на in vivo проучвания за взаимодействие при доброволци, приемащи омепразол, симвастатин или мидазолам като маркери, може да се заключи, че клинично значимото взаимодействие на 3 mg дроспиренон с други лекарства, метаболизирани чрез цитохромната система P450, е ​​малко вероятно..
Фармакодинамично взаимодействие с антихипертензивни и нестероидни противовъзпалителни средства

Употребата на лекарството Angelic® при жени, получаващи антихипертензивна терапия (например АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, хидрохлоротиазид) може леко да увеличи хипотензивния ефект.
Ако жената има високо кръвно налягане, Angelique® може да понижи кръвното налягане. Информирайте лекаря, ако жена приема някакви антихипертензивни лекарства..
Увеличение на концентрацията на серумен калий при комбинирана употреба на лекарството Angelik® и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) или антихипертензивни лекарства е малко вероятно. Комбинираната употреба на трите горни вида лекарства може да доведе до леко повишаване на концентрацията на серумен калий, по-изразено при жени с диабет.
Други форми на взаимодействие

Ефект върху лабораторни изследвания

Използването на полови хормони може да повлияе на точността на резултатите от лабораторни изследвания, включително биохимични параметри на черния дроб, щитовидната жлеза, надбъбречните жлези, плазмената концентрация на протеин (например, глобулин, свързващ половите хормони), и липидните / липопротеинови фракции, както и параметрите на коагулация и фибринолиза. Колебанията в тези параметри обикновено остават в рамките на референтните стойности. При прием на Angelic® глюкозният толеранс не е нарушен.

специални инструкции

В редица контролирани рандомизирани и епидемиологични проучвания, повишен относителен риск от развитие на венозна тромбоемболия (ВТЕ) с ХЗТ, т.е. тромбоза на дълбоки вени или белодробна емболия. Следователно, когато се предписва лекарството Angelic® на жени с рискови фактори за VTE, съотношението риск и полза от лечението трябва да бъде внимателно претеглено и обсъдено с пациента.
Рисковите фактори за развитието на ВТЕ включват индивидуална и семейна анамнеза (наличието на ВТЕ при непосредствени роднини в сравнително млада възраст може да показва генетично предразположение) и тежко затлъстяване. Рискът от VTE също нараства с възрастта. Въпросът за възможната роля на разширени вени в развитието на ВТЕ остава спорен.
Рискови фактори за развитието на ВТЕ са също употребата на естроген, тромбофилни заболявания / състояния, системен лупус еритематозус, рак.
Необходимо е да се оцени съотношението на индивидуалния риск и ползите от лечението с ХЗТ при пациенти, приемащи антикоагуланти в постоянен режим.
Рискът от ВТЕ може временно да се увеличи при продължителна обездвижване, след операция, обширна травма, операция на долните крайници или в областта на таза, неврохирургични операции. В случай на продължително обездвижване или планирана хирургична интервенция, лекарството за ХЗТ трябва да се прекрати 4-6 седмици преди операцията, възобновяването на приложението е възможно само след пълно възстановяване на двигателната активност на жената.
Прекратете лечението незабавно, ако се появят симптоми на тромботични разстройства или ако подозират.

В контролирани рандомизирани проучвания на употребата на комбинирани или само естрогенни продукти за ХЗТ няма данни за техния защитен ефект срещу инфаркт на миокарда, независимо от наличието или липсата на анамнеза за коронарна болест на сърцето (ИБС). Относителният риск от развитие на коронарна болест на сърцето се увеличава леко с употребата на комбинирани препарати за ХЗТ, рискът нараства с възрастта. Използването на комбинирани лекарства за ХЗТ увеличава риска от инсулт с 1,5 пъти.

При продължителна монотерапия с естрогени рискът от развитие на хиперплазия или ендометриален карцином се увеличава. Проучванията потвърждават, че добавянето на прогестогени инхибира повишения риск от ендометриална хиперплазия и рак. Добавянето на дроспиренон предотвратява развитието на хиперплазия на ендометриума, причинена от естроген. Ако има анамнеза за хиперплазия на ендометриума, естрогените самостоятелно или в комбинация с прогестогени трябва да се използват с повишено внимание.

Млечен рак

Според клинични проучвания и наблюдателни проучвания е установено увеличение на относителния риск от развитие на рак на гърдата при жени, използващи ХЗТ за няколко години. Това може да се дължи на по-ранна диагноза, ускорен растеж на съществуващ тумор на фона на ХЗТ или комбинация от двата фактора.
Относителният риск се увеличава с увеличаване на продължителността на терапията, но може да липсва или да се намалява само с естроген. Това увеличение е сравнимо с повишения риск от рак на гърдата при жени с по-късно начало на естествена менопауза, както и с наднормено тегло и злоупотреба с алкохол. Повишеният риск постепенно намалява до нормални нива в рамките на няколко (най-вече пет) години след прекратяване на ХЗТ.
Предположенията за повишен риск от развитие на рак на гърдата се основават на резултатите от повече от 50 епидемиологични проучвания (рискът варира от 1 до 2).
В две мащабни рандомизирани изпитвания с CCE, отделно или при постоянна комбинация с MPA, бяха получени изчислени рискови показатели, равни на 0,77 (95% доверителен интервал: 0,59 - 1,01) или 1,24 (95% доверителен интервал: 1, 01 - 1.54) след приблизително 6 години употреба на ХЗТ.
Не е известно дали този повишен риск се разпростира и върху други лекарства за ХЗТ. ХЗТ увеличава мамографската плътност на млечните жлези, което в някои случаи може да има отрицателен ефект върху радиологичното откриване на рак на гърдата.

Ракът на яйчниците е по-рядко срещан в населението, отколкото ракът на гърдата.
Мета-анализ на 52 епидемиологични проучвания показва леко увеличение на относителния риск от развитие на рак на яйчниците при жени, получаващи хормонозаместителна терапия, в сравнение с жени, които никога не са получавали такова лечение (проспективни проучвания: RR 1,20, 95% CI 1,151,26; всички Изследване: RR 1.14, 95% CI 1.10-1.19). При жени, които продължават да получават хормонозаместителна терапия, рискът от развитие на рак на яйчниците е леко повишен (RR 1,43, 95% CI 1,31-1,56).
Други проучвания, включително WHI проучване, предполагат, че комбинираната терапия за ХЗТ може да бъде свързана с подобен или малко по-нисък риск, но рискът може да бъде по-значителен при продължителна употреба (за няколко години).

На фона на употребата на полови хормони, които включват препарати за ХЗТ, в редки случаи се наблюдават доброкачествени и още по-рядко злокачествени тумори на черния дроб. В някои случаи тези тумори водят до животозастрашаващо вътреабдоминално кървене. За болка в горната част на корема, увеличен черен дроб или признаци на интраабдоминално кървене, диференциалната диагноза трябва да отчита вероятността от тумор на черния дроб.

Известно е, че естрогените увеличават литогенността на жлъчката. Някои жени са предразположени към развитие на жлъчнокаменна болест, когато се лекуват с естроген.

Употребата на лекарства за ХЗТ не подобрява когнитивната функция. Има данни за повишен риск от деменция при жени, които започват комбинация или еднократно лечение на ХЗТ над 65-годишна възраст.

Лечението трябва да бъде прекратено незабавно, ако за пръв път се появи мигренозно или често и необичайно силно главоболие или ако се появят други симптоми - възможни предвестници на тромботичен удар на мозъка.
Връзката между ХЗТ и развитието на клинично изразената артериална хипертония не е установена. При жени, приемащи ХЗТ, е описано леко повишаване на кръвното налягане, клинично значимо повишение е рядко. Въпреки това, в някои случаи с развитието на персистираща клинично значима артериална хипертония по време на приема на ХЗТ може да се обмисли отмяна на ХЗТ. При жени с високо кръвно налягане (ВР) е възможно леко понижаване на кръвното налягане, докато приемате Angelik®. При жени с нормално кръвно налягане не се наблюдават значителни промени в кръвното налягане..
При бъбречна недостатъчност екскрецията на калий може да намалее. Приемът на дроспиренон не влияе върху концентрацията на калий в кръвната плазма при пациенти с лека или умерена форма на бъбречна недостатъчност. Теоретично рискът от развитие на хиперкалиемия не може да бъде изключен само в групата пациенти, при които концентрацията на калий в плазмата е била определена на горната граница на нормата преди лечението и които допълнително приемат калий-съхраняващи лекарства.
В случай на леко увреждане на чернодробната функция, включително различни форми на хипербилирубинемия, като синдром на Дъбин-Джонсън или синдром на Ротор, е необходимо да се наблюдава лекар, както и периодични изследвания на чернодробната функция. В случай на влошаване на показателите на чернодробната функция, Angelik® трябва да се прекрати.
В случай на рецидив на холестатична жълтеница или холестатичен сърбеж, наблюдаван за първи път по време на бременност или преди лечение с полови хормони, приемът на Angelic® трябва незабавно да бъде прекратен.
Необходимо е специално наблюдение на жени с повишаване на концентрацията на триглицериди. В такива случаи употребата на ХЗТ може да доведе до допълнително увеличаване на концентрацията на триглицериди в кръвта, което увеличава риска от остър панкреатит.
Въпреки че ХЗТ може да повлияе на периферна инсулинова резистентност и глюкозен толеранс, обикновено няма нужда да се променя схемата на лечение при пациенти със захарен диабет по време на ХЗТ. Въпреки това, жените с диабет трябва да се наблюдават за ХЗТ.
Някои пациенти могат да развият нежелани прояви на естрогенна стимулация, като патологично маточно кървене. Честото или трайно патологично маточно кървене по време на лечението е индикация за изследване на ендометриума, за да се изключи органично заболяване.
Под влияние на естрогените маточните фиброиди могат да се увеличат по размер. В този случай лечението трябва да се прекрати..
Препоръчва се прекратяване на лечението с развитие на рецидив на ендометриоза срещу ХЗТ.
Ако има съмнение за пролактинома, лечението трябва да се изключи преди лечението. Ако се открие пролактинома, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван (включително периодична оценка на концентрацията на пролактин).
В някои случаи може да се наблюдава хлоазма, особено при жени с анамнеза за бременна хлоазма. По време на терапията с Angelic® жените със склонност към развитие на хлоазма трябва да избягват продължително излагане на слънце или ултравиолетова радиация..
Следните състояния могат да се появят или да се влошат на фона на ХЗТ, а жените с тези състояния трябва да бъдат наблюдавани от лекар по време на ХЗТ: епилепсия; доброкачествен тумор на гърдата; бронхиална астма; мигрена; отосклероза; системен лупус еритематозус; хорея.
При жени с наследствени форми на ангиоедем екзогенните естрогени могат да причинят или да влошат симптомите на ангиоедем.
Предклинични данни за безопасност

Предклинични данни, получени в хода на стандартни проучвания за откриване на токсичност с множество дози от лекарството, както и генотоксичност, канцерогенен потенциал и репродуктивна токсичност
системите не показват особен риск за хората. Трябва обаче да се помни, че половите хормони могат да насърчат растежа на определени хормонално зависими тъкани и тумори..
Медицински преглед и консултации

Преди да започнете или възобновите приема на Angelik®, трябва да се запознаете с медицинската история на пациента и да проведете общ медицински и гинекологичен преглед. Честотата и естеството на такива прегледи трябва да се основават на съществуващите стандарти на медицинската практика с необходимото съобразяване с индивидуалните характеристики на всеки пациент (но не по-малко от 1 път на 6 месеца) и трябва да включват измерване на кръвното налягане, оценка на състоянието на млечните жлези, коремните органи и тазовите органи и др. включително цитологично изследване на цервикалния епител.
При наличие на пролактинома е необходимо периодично определяне на концентрацията на пролактин..

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Анжелик

Антиклимактерично средство Angelique е хормонално лекарство, което съдържа естрадиол - аналог на естествения 17β-естрадиол и дроспиренон - аналог на естествения прогестоген. Те компенсират дефицита на женски полови хормони, който се проявява по време на менопауза, кастрация, хипогонадизъм, изтощение на яйчниците.
Естрадиол нормализира нивата на естроген в организма. Предотвратява появата на психоемоционални, соматични и автономни разстройства, характерни за менопаузата: зачервяване, раздразнителност, сърдечна болка, тахикардия, безсъние, изпотяване, мигрена, главоболие, слабост, болки в ставите и мускулите, замаяност, сухота и сърбеж на влагалището, болка време полов акт.

Естрадиол предотвратява появата на остеопороза, свързана с дефицит на естроген в менопаузата, като действа върху остеокластите. Влияе благоприятно върху кожата, забавя образуването на бръчки. В допълнение, естрадиол намалява концентрацията на глюкоза и инсулин в кръвта.
Angelique има антиандрогенен ефект, поради което е ефективен при заболявания като андрогенна алопеция, акне, себорея.
Дроспиренон - прогестоген, който е антагонист на минералокортикоидните хормони, предотвратява задържането на вода в организма и като резултат - артериална хипертония, наддаване на тегло, нежност на млечните жлези, подуване. Комбинацията от естрадиол и дроспиренон осигурява максимален терапевтичен ефект и на двата компонента.

Анжелика нормализира липидния метаболизъм, понижава холестерола в кръвта и LDL холестерола, естрадиолът повишава триглицеридите, дроспиренон го нормализира. Лекарството предотвратява появата на рак на дебелото черво, маточен ендометриум при жени в менопауза.

Показания за употреба:
- Недостиг на полови хормони при жени в менопауза;
- предотвратяване на постменопаузална остеопороза.

Начин на приложение:
1 таблетка веднъж на ден, по едно и също време на деня. Ако лекарството не е било взето в избрания момент, то трябва да се приема възможно най-скоро. Ако прекъсването на приема е 2 дни, тогава приемането на двойна доза не се препоръчва.
Ако пациентът е приемал други хормонални лекарства за продължителна употреба, тогава курсът на лечение с Angelik трябва да започне в края на изтеглящото кървене.

Ако една жена не премине към Angelik с друго лекарство за хормонозаместителна терапия, веднага може да бъде предписан курс на лечение.

Странични ефекти:
Пробивно кървене и зацапване са възможни в началото на курса на лечение. Симптома, даден във времето, изчезва. Всяка пета жена има болка в млечните жлези.
Страничните ефекти по честота на появата се класифицират, както следва: чести (известия Абонирайте се

Анжелик

Цени в онлайн аптеките:

Angelique е медикамент, предназначен за лечение на аномалии в менопаузата. Таблетки с ентерично покритие.

Фармакологично действие Анжелика

Активни активни съставки на Angelica, според инструкциите, са дроспиренон и естрадиол хемихидрат. Помощните вещества на таблетките са титанов диоксид, талк, макрогол, хипромелоза, магнезиев стеарат, повидон, прежелатинирано царевично нишесте, царевично нишесте, лактоза монохидрат.

Angelique е комбинирано лекарство за хормонална заместителна терапия. Използва се в периода след менопаузата при менопаузални разстройства, включително нарушения на съня, раздразнителност, понижено настроение, вазомоторни симптоми и атрофични промени в пикочо-половите пътища при жени с необяснима матка. При продължителна употреба Angelique помага да се избегне редовно кървене при оттегляне, което се появява на фона на фаза или циклична хормонозаместителна терапия.

Естрадиол, активен компонент на ангелски таблетки, компенсира дефицита на естроген в тялото на жената след менопаузата, а също така осигурява ефективна терапия за автономна менопауза и психоемоционални симптоми, като горещи вълни, изпотяване, раздразнителност, замаяност, главоболие, болки в ставите и мускулите, намалено либидо. Хормоналните таблетки Анжелика, поради естрадиола, премахват незадържането на урината, дразненето и сухотата на вагиналните лигавици, болката по време на полов акт и предотвратяват загубата на кост, причинена от липса на естроген.

Анжелика - хормонално лекарство, което има благоприятен ефект върху съдържанието на колаген в кожата и забавя образуването на бръчки.

Дроспиренон има антиминералокортикоидни свойства, увеличава отделянето на вода и натрий, което предотвратява появата на отоци, повишено кръвно налягане и повишено телесно тегло. Активният компонент на лекарството предотвратява развитието на хиперплазия и рак на ендометриума.

Прием на хормонални таблетки Анжелика води до намаляване на общия холестерол и леко увеличаване на съдържанието на триглицериди в женското тяло.

Показания Анжелика

В съответствие с инструкциите, Angelik се предписва на жени с непокътната матка през периода след менопаузата за заместителна терапия за разстройства в менопаузата, които са придружени от инволюционни промени в пикочо-половите пътища и кожата, раздразнителност, депресивни състояния, нарушения на съня, повишено изпотяване и горещи вълни.

Според прегледите, Angelique е ефективна за профилактика на постменопаузалната остеопороза.

Начини на употреба Angelica и дозировка

Ако една жена преди Анжелика не е приемала естрогени или е преминала към нея с друго лекарство, предназначено за продължителна терапия, лекарството може да започне по всяко време.

Пациентите, които вече са преминали комплексна терапия преди Анжелика, могат да приемат лекарството само след приключване на кървенето при отказ.

Всяка опаковка ангелски таблетки е предназначена за 28 дни. Приемайте лекарството всеки ден, за предпочитане по едно и също време, една таблетка. След края на един пакет без почивка, следващия.

Таблетката трябва да се поглъща цяла с малко вода. Ако една таблетка е пропусната, тя трябва да бъде взета възможно най-скоро, в рамките на 24 часа. Ако е изминал повече от един ден, приемането на допълнително хапче не е необходимо.

Странични ефекти на Анжелика

В прегледите на Анджелика се съобщава, че лекарството може да предизвика нежелани реакции от телесните системи:

  • Сърдечно-съдова система: рядко - тромбоемболия, венозна тромбоза, повърхностен тромбофлебит, разширени вени, високо кръвно налягане, оток, повишена сърдечна честота;
  • Централна нервна система: безсъние, повишена умора и нервна раздразнителност, тревожност, лабилност на настроението, виене на свят, мигрена, главоболие, рядко - зрително увреждане;
  • Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, метеоризъм, повръщане, диспепсия, сухота в устата, промяна на вкуса, рецидив на холестатична жълтеница;
  • Пикочно-половата система: увеличаване на фибромиома, пробивно маточно кървене, зацапване, образуване на полипи в шийката на матката, болка, рядко - промяна в либидото;
  • Други: напрежение, болезненост или уголемяване на млечните жлези, нарушение на слуха, промяна на теглото, болка в крайниците и гърба, мускулни крампи, артралгия, астения, прекомерно изпотяване, втрисане.

Според отзиви за Анжелика, кожни алергични реакции са възможни и при употреба на лекарството..

Противопоказания Анжелика

Инструкциите към Анджелик показват, че абсолютните противопоказания за него са:

  • Свръхчувствителност;
  • Венозна или артериална тромбоза или тромбоемболия;
  • Чернодробна и бъбречна недостатъчност;
  • Доброкачествени тумори;
  • Онкологични заболявания;
  • Вагинално кървене;
  • Вродена лактазна недостатъчност, малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза.

Angelik се предписва с повишено внимание хормонални хапчета за заболявания и състояния като:

  • Бронхиална астма;
  • Чернодробен хемангиом;
  • Хипер- или хипокалцемия;
  • порфирия;
  • Тромбоза на кръвоносните съдове на ретината;
  • Епилепсия;
  • Мигрена;
  • Психични разстройства;
  • Болест на Либман-Сакс;
  • Миома, ендометриоза;
  • Патологични състояния на жлъчния мехур;
  • Диабет;
  • Затлъстяването;
  • Артериална хипертония;
  • Жълтеница с запушване на жлъчните пътища.

Предозиране на ангелика

Според прегледите на Анжелика, при предозиране може да се наблюдава кървене от влагалището, гадене, диспепсия и повръщане. Симптоматично лечение.

Аналози

Според терапевтичния ефект аналозите на Анжелика са Revmelid, Eviana, Trisequens, Pausogest, Kliogest, Klimodien, Indivina, Activel.

Допълнителна информация

Съхранявайте Анжелика, според инструкциите, е необходимо на хладно, тъмно и недостъпно за деца..

Предлага се рецепта от аптеките.