Основен / Изпразване

Diflucan 150: състав и форма на производство, свойства, показания и противопоказания

Кандидозата е една от разновидностите на гъбичната инфекция. Началото на заболяването се причинява от гъбички, подобни на дрожди от рода Candida. Обикновено такава микрофлора съществува в организма. Обитава устната кухина, влагалището и дебелото черво. По някаква причина се появява патологично размножаване на микроорганизми и се отбелязва развитието на вагинална кандидоза - патология, придружена от възпалителен процес на вагиналната лигавица.

Заболяването може да се развие както при жени, така и при мъже, обаче, първите, поради характеристиките на тялото, са по-податливи на патология. Лечението на заболяването трябва да бъде подходящо. Когато се появят първите тревожни симптоми, консултирайте се с лекар. Често в борбата с болестта се предписва високоефективно лекарство - Дифлукан 150. Лекарството е ефективно, бързо елиминира неприятните симптоми, улеснява благосъстоянието и подобрява състоянието на пациента. И най-важното - употребата на лекарството помага да се излекува млечница.

Отзивите на представителите на красивата половина на обществото относно ефекта на лекарството са положителни, тъй като той наистина помага за подобряване на здравето и също се продава на много конкурентна цена..

Кандидозата е доста сериозна болест и ако не започнете да я лекувате навреме, може да доведе до усложнения.

Не е трудно да се идентифицира заболяването без медицинско образование, то е придружено от:

  • появата на дискомфорт и болка по време на полов акт;
  • зачервяване на външните гениталии;
  • силен сърбеж и парене;
  • появата на бяло изварено изпускане;
  • болка по време на уриниране;
  • неразположение;
  • слабост и слабост.

Патологията при мъжете най-често протича безсимптомно. Възможно е обаче появата на характерни прояви: зачервяване, парене и сърбеж на главата на пениса, белезникава плака върху гениталиите, болка с интимност и по време на уриниране. Основната причина за развитието на болестта е разпространението на патогенни гъбички.

Има много причини и фактори, поради които се размножават патогени. Това може да се дължи на: вагинална дисбиоза, хормонален дисбаланс, неправилно и нездравословно хранене, носене на неудобно плътно бельо, направено от неестествени материали, прием на антибактериални лекарства, понижаване на защитните свойства на организма, неспазване на правилата за лична хигиена, метаболитни нарушения, сладост, пристрастяване към лошите навици, чести стресови ситуации, хипотермия. Противогъбично лекарство - Diflucan 150 е в състояние да се справи с проявите на кандидоза и нормализира благосъстоянието..

Съставът и формата на производство

Дифлукан е противогъбично лекарство. Той е в състояние да елиминира микози с различна степен на тежест. Има няколко форми на производство на състава, но въпреки това лекарството е надарено само с едно активно вещество - флуконазол. Най-често за лечение на млечница се предписват таблетки Diflucan (капсули).

Капсулите се произвеждат в дозировка от 50, 100 и 150 mg. В допълнение към активния компонент, Diflucan 150 е надарен с: лактоза, царевично нишесте, титанов диоксид и силициев диоксид, магнезиев стеарат, желатин, синьо багрило. Лекарството се предлага и под формата на разтвор за интравенозно приложение в доза 2 mg. В допълнение към флуконазол, съставът е надарен с натриев хлорид и вода. Има и друга форма - прах за производство на суспензии с доза на активната съставка 0,05-0,2 g.

Тази форма на лекарството е надарена с лимонена киселина, натриев бензоат, захароза, натриев дихидрат, портокалово масло, вода, натриев диоксид. Описаният производител е Франция. Diflucan 150 се произвежда от фармацевтичната компания Pfizer PGM. Можете да закупите всички форми на лекарства във всяка аптека.

Свойства на лекарствата

От инструкциите е известно за изразените противогъбични свойства на Diflucan 150. Подходящата употреба на лекарството помага:

  • елиминиране на неприятни симптоми на заболяването: сърбеж, зачервяване, парене;
  • минимизиране на възпалителния процес;
  • унищожаването на патогенната микрофлора и спира по-нататъшното й развитие;
  • нормализиране на общото състояние и благополучие;
  • значително подобрение в качеството на живот.

Преди да използвате лекарството, както и всеки друг метод на терапия, за предпочитане е да се консултирате със специалист. Неправилната употреба на лекарството е изпълнена с непредвидими последици, по-специално странични ефекти.

В какви случаи се назначава

Лекарството се предписва както за терапевтични, така и за профилактични цели. Често се предписва на пациенти със СПИН, тези, които са намалили защитните свойства на организма срещу химиотерапия.

Дифлукан е ефективен в борбата с такива неразположения:

  • кандидоза (лигавици на гениталиите, хранопровода, устната кухина);
  • смесена млечница, засягаща вътрешните органи и провокира появата на сепсис;
  • остра и повтаряща се генитална кандидоза;
  • баланит;
  • криптококов менингит и криптомикоза;
  • микоза на краката, онихомикоза, млечница на кожата и слабините;
  • Кандидурия и кандидемия;
  • pityriasis versicolor.

Който не се препоръчва за употреба

Основното ръководство за лекарството за пациента е резюмето..

Както се вижда от инструкциите, употребата на Diflucan не се препоръчва при наличие на индивидуална непоносимост, по време на бременност и кърмене, както и на хора, страдащи от:

  • бъбречна или чернодробна недостатъчност;
  • патологии на CVS;
  • хепатит
  • непоносимост към галактоза;
  • недостиг на захароза и изомалтоза.

Не предписвайте състава и възрастните хора.

Инструкции на Diflucan за млечница: как да приемате, взаимодействие с други лекарства, аналози, цена и прегледи

Дневната доза на лекарството се избира, като се вземе предвид тежестта на патологията и формата на лекарството. В лекарството Diflucan инструкцията за млечница е в опаковката. За лечение на гъбични инфекции на гениталната лигавица се предписва еднократна употреба. При инфекциозни процеси във вътрешните органи, изискващи сложна терапия, лечението продължава, докато симптомите изчезнат и нивата на кръвта и урината се нормализират..

Ако лекарството се предписва като поддържащо лечение за заразени с ХИВ, както и за криптококов менингит или хронична млечница, тогава в тези случаи се препоръчва редовната употреба на Дифлукан. Инструкцията за млечница при употребата на Diflucan капсули е следната. За лечение на кандидоза при мъже и жени се предписва една таблетка. Лекарството се приема еднократно.

В борбата срещу pityriasis versicolor се препоръчва употребата на 300 mg от лекарството веднъж седмично. Продължителността на терапевтичния курс е две седмици. Режимът на лечение на хроничната форма на кандидоза е следният: трябва да приемате 150 mg от лекарството два пъти на ден. Следва тридневна пауза. На следващо място, трябва да пиете лекарството в същата доза, но веднъж на ден. Продължителността на курса е шест месеца. Терапията на кандидозата при жени и мъже е една и съща.

Според инструкциите, Diflucan с млечница на ингвиналната област, както и в борбата с гъбичките на краката и ръцете, трябва да приемате една таблетка 150 mg веднъж седмично. Ако случаят е започнат, се предписва дневен прием от 50 mg. Продължителността на лечебния курс е две до четири седмици. За лечение на орална кандидоза се предписва 100 mg от лекарството веднъж дневно. Курсът на лечение е от две до четири седмици.

В борбата срещу криптококов менингит и разпространена кандидоза трябва да се приемат 400 mg на първия ден, а в бъдеще - 200 mg. Продължителността на курса е да се нормализира благосъстоянието и да се отървете от проявите. Лекарството под формата на суспензия най-често се предписва за лечение на млечница на устната кухина, очите, улцерозен некротичен стоматит при деца. Съдържанието на флакона се смесва с 24 мл преварена охладена вода..

Срокът на годност на готовата суспензия е две седмици. Преди да дадете състава на детето, продуктът трябва да се разклати. Разтвор за интравенозно приложение се предписва рядко. Тази форма се използва в борбата срещу инфекция с гъбична инфекция, като същевременно намалява защитните свойства на тялото. Лекарството трябва да се прилага с помощта на системата със скорост 1 ml / min.

Преди да започнете да приемате Дифлукан с млечница, инструкциите трябва да бъдат проучени. Неправилното приложение на лекарството може да доведе до непредвидими последици..

взаимодействие

Според клинични проучвания:

  • комплексната употреба на Diflucan с антикоагуланти е изпълнена с развитието на кървене;
  • едновременната употреба на Дифлукан и хидрохлоротиазид може да причини повишаване на концентрацията на активния компонент на противогъбичното лекарство в кръвта;
  • комплексната употреба на противогъбични лекарства и диазепам и подобни лекарства е изпълнена с психомоторни реакции;
  • едновременната употреба на Дифлукан и Терфенадин и Цизаприд е изпълнена с неуспехи в сърдечния ритъм.

Могат ли да се появят странични ефекти?

По правило лекарството се понася добре от пациентите. В някои случаи, например, при превишаване на дозата или увеличаване на честотата на приемане на лекарството, се появяват странични ефекти. След спиране на употребата на Diflucan състоянието се нормализира.

Неправилното лечение е изпълнено с:

  • условия на припадане;
  • нарушение на съня;
  • главоболие;
  • диспептични разстройства;
  • сухота в устата;
  • силна жажда;
  • нарушение на изпражненията;
  • появата на сърбеж, парене и зачервяване, както и обривни елементи по кожата;
  • неразположение;
  • умора;
  • мускулни крампи.

Предозирането на лекарството е изпълнено с увеличени странични ефекти. В случай на предозиране, човек трябва да се въздържа от употребата на лекарството и да се консултира с лекар. В такива случаи, за да се нормализира състоянието на пациента, се правят промивки на стомаха, хемодиализа и симптоматично лечение.

Аналози

Има много аналози на Diflucan, както по състав, така и по принцип на експозиция..

Вместо това лекарство може да се предпише следното:

  • Mycostat;
  • Mycoflucan;
  • Flucoral;
  • Difluzole;
  • Flucostat;
  • Mikomaksa;
  • Флуконазол;
  • Vorizola;
  • Fluconorm;
  • Sporagal.

цена

Можете да си купите лекарство във всяка аптека. Противогъбично лекарство под формата на прах и разтвор е рецепта. За закупуване на капсули не е необходимо предписание на лекар. Средната цена на една капсула е 430 r, № 12 - 2200 r, № 4 - 950 r, суспензия - 540 r, разтвор - 370 r.

Отзиви

Положителните отзиви на пациента потвърждават ефективността и високата ефективност на лекарството.

Ирина, фризьор, на 34 години. „Чух за млечница, но тази година попаднах на симптоми. Сърбежът и паренето не могат да бъдат описани с думи. Отидох в болницата, лекарят предписа Дифлукан - 1 таблетка веднъж. Той също казал на съпруга си да пие. В деня след приемането нищо не се е променило. Но сутринта се събудих здрав. Действа много бързо, препоръчвам. "

Кристина, сладкар готвач, на 29 години. „Приемах дълго време антибиотици. Лекарят каза, че заедно с антибактериално средство трябва да се приема Дифлукан, за да се предотврати млечницата. Не се подчиних и буквално две седмици по-късно имаше признаци на кандидоза. Тя взе една капсула сутрин, а на следващия ден възпалената се оттегли. Доброто лекарство обаче не е евтино. Но си струва. "

Дифлукан от млечница: инструкции за употреба, отзиви, аналози

Към днешна дата лекарството Diflucan е признато за едно от най-ефективните в борбата с гъбичките, подобни на дрожди, които причиняват млечница. Лекарството придоби широка популярност благодарение на способността да се отървете от проблема само с едно движение. И така, как дифлукан помага при млечница?

Като начало искам да подчертая основните предимства на едно лекарство:

  • висока ефективност, която се дължи на въздействието върху синтеза на патогенни клетки. В резултат на това се случва унищожаването на гъбичната инфекция;
  • основният активен компонент на лекарството действа върху клетките на злонамерена инфекция избирателно, засягайки изключително гъбички;
  • лекарството започва да действа почти моментално;
  • лекарството се използва както при лечение на жени, така и на мъже и дори деца, включително недоносени деца.

Дифлукан: инструкции за употреба при млечница

Лекарството има специфичен ефект за активиране на гъбичките, като същевременно блокира растежа и деленето на клетките. Отделно искам да кажа за активния компонент на флуконазол, който за разлика от много други лекарства не инхибира чернодробните ензими. Лесността на употреба е свързана с възможността да използвате дифлукан по всяко време на деня или нощта, независимо къде се намирате.

Инструкциите за употреба, както се вижда, могат да предоставят изчерпателна информация, която няма да е излишна.

Начин на приложение в зависимост от вида на млечницата

В зависимост от основното заболяване, лекарството може да се използва по различни начини:

  • при вагинална кандидоза, дифлукан се използва еднократно в доза от 150 mg на ден. За предотвратяване на рецидив лекарството се използва веднъж месечно в продължение на шест месеца. Лекарството трябва да се приема още при първите признаци на заболяването, а именно: сърбеж, парене, изпускане в къдрици;
  • с кандидозни инвазивни инфекции една доза няма да е достатъчна, на първия ден на пациента се предписва доза от 400 mg, а в останалите дни тя се намалява наполовина;
  • кандидозата на орофаринкса се лекува в продължение на две седмици, дневната доза е 100 mg;
  • кандидозните лезии на лигавицата се лекуват един месец по 100 g на ден, с цел профилактика тази доза се намалява наполовина.

Можете да започнете лечение само след диагностичен преглед.

Препоръки за употреба

За да постигнете максимален ефект, трябва да се придържате към следните препоръки:

  • агентът може да бъде предписан под формата на капсули, прах или разтвор за интравенозно приложение;
  • заедно с дифлукан, жените могат спокойно да използват свещи паралелно, а мъжете могат да използват гелове и кремове, които ефективно се борят с млечницата;
  • дозирането зависи от формата на заболяването;
  • въпреки факта, че клиничните симптоми изчезват след първата доза, курсът на лечение е две седмици;
  • дозировката за мъжете и жените е еднаква;
  • Въпреки че можете свободно да закупите продукта в аптеката, не се самолекувайте. Често симптомите на млечница са подобни на клиничната картина на напълно различно инфекциозно заболяване, поради което поради самодиагностика може да се пропусне сериозно заболяване..

Странични ефекти на Дифлукан

Лекарството е сравнително добре поносимо от пациентите, въпреки това, понякога могат да се появят неприятни странични ефекти, а именно:

  • главоболие и виене на свят;
  • крампи
  • гадене, повръщане;
  • промяна на вкуса, загуба на апетит;
  • алергични реакции под формата на кожни обриви и сърбеж;
  • метеоризъм, диария.

Ако се появят нежелани реакции, трябва да спрете приема на дифлукан и да кажете на лекаря какво се е случило.

Противопоказания

Преди да пиете дифлукан от млечница, трябва да знаете, че това лекарство не трябва да се приема в следните случаи:

  • По време на бременност и кърмене;
  • свръхчувствителност към компоненти на лекарството;
  • с едновременната употреба на лекарства като астемизол, изоприд, ерфенадин.

Отделно искам да кажа за бременни жени. Специалистите работиха усилено за провеждането на редица клинични проучвания и така в хода на тях беше установено, че дифлукан влияе отрицателно върху развитието на плода. Когато се използват високи дози на лекарството, децата се раждат с различни дефекти.

Характеристики на лечението на мъжете

За разлика от лечението на кандидоза при жени, за които обикновено е достатъчна еднократна доза от лекарството, процесът на лечение при мъжете е по-дълъг, тъй като краткосрочното лечение може да доведе до рецидив. Как да пием дифлукан от млечница при мъже?

Препоръчителната доза в първия ден е 400 mg, а в следващите дни - 200 mg. А за целите на профилактиката дозировката може да бъде увеличена до 500 mg.

Обикновено курсът на лечение с дифлукан при мъжете може да бъде от седем до четиринадесет дни, но във всеки случай лекуващият лекар трябва да предпише продължителността на лечението.

Какво е по-добре дифлукан от млечница или флюкостат?

Съвременните фармацевтични продукти изобилстват с богат избор от различни лекарства "за всеки вкус и цвят". Спирайки избора на антимикотичен агент, много от тях се губят, защото не знаят какво да изберат: дифлукан или флукостат.

Веднага искам да отбележа, че това са две еднакви лекарства. Това са две търговски марки на едно лекарство, което се нарича флуконазол. Това лекарство е ефективно антимикотично лекарство с широк спектър на действие..

Въпреки идентичния ефект на тези лекарства, все още има разлики между тях. Първата разлика е цената. След като посетите аптеката, ще се убедите, че дифлукан е много по-скъп и има добро извинение за това. На пръв поглед това може да изглежда неразбираемо, тъй като те имат същия фармакологичен ефект, но при по-внимателно проучване всичко става ясно.

По отношение на дифлукан, той е пуснат много по-рано в чужбина и е преминал през много клинични изпитвания, в резултат на което е признат за безопасно и надеждно лекарство. Flucostat е развитието на руската кампания, която с надеждата на вътрешния пазар създаде много по-евтин аналог.

Изводът е очевиден: дифлукан е оригинално противогъбично лекарство със своята технология на производство, която има надеждни клинични изпитвания, докато флукостат е копие, което има по-леки тестове от пълноценни тестове.

Въпреки това квалифицираните лекари твърдят, че това са две еднакви лекарства, които се различават само по технологията на приготвяне. Затова от вас зависи да решите кое лекарство да изберете за лечение на кандидоза.!

Дифлукан аналози за млечница (евтино)

Преди да купите аналог на дифлукан от млечница, трябва да се консултирате с лекар. Помислете за популярни лекарства, които имат подобен фармакологичен ефект:

  • flucostat. Това лекарство се произвежда от руската кампания и се предлага под формата на капсули. Инструментът има редица странични ефекти и противопоказания, така че преди да го използвате, трябва внимателно да проучите инструкциите;
  • mycoflucan. Това са индийски таблети. Въпреки факта, че продуктът е приблизително два пъти по-евтин от оригинала, той има същия активен компонент и концентрация;
  • diflason. Това е друг евтин заместител на дифлукан, който има същата лекарствена форма и дозировка. Независимо от това, лекарят избира дневната доза индивидуално;
  • mycomax. Това е чешки аналог със същото активно вещество и лекарствена форма..

И така, Diflucan от млечница е ефективно противогъбично лекарство, което бързо и безопасно лекува кандидоза. Дифлукан има аналози, но лекарят може да прецени целесъобразността на употребата им.

Инструментът не трябва да се използва от бременни жени, но при лечението на мъже, жени и деца - това лекарство е точно така. Не трябва сами да избирате оптималното лекарство, такива решения трябва да се съгласуват с квалифициран специалист, който има необходимите знания, за да направи правилния избор на лечение.

Diflucan

Diflucan: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Diflucan

ATX код: J02AC01

Активна съставка: флуконазол (Флуконазол)

Производител: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) САЩ; Fareva Amboise (Франция)

Актуализиране на описание и снимка: 18.09.2019

Цени в аптеките: от 198 рубли.

Дифлукан е противогъбично лекарство.

Форма и състав на освобождаване

  • 50/100/150 mg капсули: № 4 / № 2 / № 1 твърд желатин; тюркоазена шапка и бял калъф / бяла шапка и калъф / тюркоазена капачка и калъф; черна маркировка под формата на логото “Pfizer” и “FLU-50” / “FLU-100” / “FLU-150”; капсулите съдържат светло жълт до бял прах (50 и 100 mg капсули: по 7 в блистери от PVC / Al фолио, в картонена кутия с инструкции за употреба 1 или 4 блистера; 150 mg капсули: 1 или 4 бр в блистери, изработени от PVC / Al фолио; в картонен пакет с инструкции за употреба 1 блистерна опаковка от 1 или 4 бр., 2 блистера по 1 бр., 3 блистера по 4 бр.);
  • прах за суспензия за орално приложение: от почти бяло до бяло, без видими примеси [50 mg / 5 ml или 200 mg / 5 ml в пластмасови (HDPE) бутилки с винтова капачка със система за защита на детето и пластмасов пръстен за първи контрол на отваряне; в картонена кутия с инструкции за употреба 1 бутилка в комплект с мерителна лъжица от пластмаса];
  • разтвор за венозно (iv) приложение: бистра, безцветна течност (25, 50, 100 или 200 ml от разтвора от прозрачни стъклени флакони тип I, запечатани с гумена запушалка и обвити с алуминиева капачка, снабдена с пластмасова вложка пластмасов държач; в картонен пакет с инструкции за употреба 1 бутилка).

Състав 1 капсула:

  • активно вещество: флуконазол - 50/100/150 mg;
  • помощни компоненти: лактоза - 49.708 / 99.415 / 149.123 mg; царевично нишесте - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; колоиден силициев диоксид - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; магнезиев стеарат - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; натриев лаурил сулфат - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • обвивка на капсулата: желатин - до 100%; [титанов диоксид (E171) - 4.47%, патентно синьо багрило (E 131) - 0.03%] / [титанов диоксид (E171) - 3%] / [титанов диоксид (E171) - 1.47%, багрило патентовано синьо (E 131) - 0,03%];
  • мастило за маркиране на капсули: глазула от шеллак - 63%, черен железен оксид (E172) - 25%, N-бутилов алкохол - 8.995%, промишлен метилиран алкохол 74 ИЛИ - 2%, соев лецитин - 1%, компонент против пяна DC 1510 - 0.005 %.

Състав на 1 ml от готовата суспензия, приготвена от прах, 50 mg / 5 ml или 200 mg / 5 ml:

  • активно вещество: флуконазол - 10 или 40 mg;
  • помощни компоненти: безводна лимонена киселина - 4,20 / 4,21 mg; натриев бензоат - 2,37 / 2,38 mg; ксантанова гума - 2,03 / 2,01 mg; титанов диоксид (Е 171) - 1,0 / 0,98 mg; захароза - 576.23 / 546.27 mg; силициев диоксид безводен колоиден - 1,0 / 0,98 mg; натриев цитрат дихидрат - 3,17 / 3,17 mg; портокалов аромат (етерично масло от портокал, малтодекстрин, вода) - 10/10 mg.

Състав на 1 ml разтвор за интравенозно приложение:

  • активно вещество: флуконазол - 2 mg;
  • помощни компоненти: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжектиране - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Дифлукан - флуконазол, е член на групата на триазола, има противогъбична активност, основаваща се на мощното селективно инхибиране на синтеза на стерол в клетката на гъбите.

Показано е, че флуконазол е активен при клинични инфекции и in vitro срещу повечето от следните микроорганизми: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (много щамове показват умерена чувствителност), Candida tropicalis и Cryptococcus neoformans.

In vitro активността на флуконазол е показана за следните микроорганизми (няма клинично значение): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

И когато се приема перорално и парентерално (iv), флуконазол е активен при различни модели на гъбични инфекции на животни:

  • опортюнистични микози: причинени от Candida spp. (включително генерализирана кандидоза при изследваните животни със потиснат имунитет), Cryptococcus neoformans (включително вътречерепни инфекции), Trichophyton spp., Microsporum spp. и т.н.;
  • ендемични микози: причинени от Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включително вътречерепни инфекции) и Histoplasma capsulatum при изследваните животни с нормален / потиснат имунитет.

Флуконазол е силно специфичен за гъбичните ензими, зависими от CYP450..

Употребата на Diflucan в дневна доза от 50 mg за 4 седмици не влияе върху плазмената концентрация на тестостерон при мъжете или нивото на стероиди при жени в детеродна възраст. Флуконазол в дневна доза от 200-400 mg за нивата на ендогенни стероиди, както и техният отговор на стимулиране на АСТН (адренокортикотропния хормон) при здрави мъже доброволци, няма клинично значим ефект.

Съществуват следните механизми за развитие на имунитет срещу флуконазол: качествена или количествена модификация на целевия ензим за флуконазол - ланостерол 14-α-деметилаза или намален достъп до него (възможна е комбинация от два механизма).

Точковите мутации в гена ERG11, кодиращ целевия ензим, водят до модификация на мишената, последвана от намаляване на афинитета към азолите. Поради повишената експресия на гена ERG11, целевият ензим се произвежда във високи концентрации, създавайки необходимостта от повишаване на нивото на флуконазол във вътреклетъчната течност, за да се потиснат всички ензимни молекули в клетката.

Друг важен механизъм на резистентност е активното отстраняване на флуконазол от вътреклетъчното пространство чрез активиране на два вида транспортери, участващи в изтичане (активно отстраняване) на вещества от гъбичната клетка. Такива преносители са основният медиатор, кодиран от гените на многолекарствена резистентност (MDRs) и суперсемейството на ATP-свързващи транспортерни касети, кодирани от гените на гъбична резистентност на Candida към азолни антимикотици (CDRs). Свръхекспресията на MDR гена генерира резистентност към флуконазол, докато в резултат на свръхекспресия на CDR гените е възможно образуването на резистентност към различни азоли.

Резистентността към Candida glabrata обикновено е резултат от свръхекспресия на CDR гена, което причинява резистентност към много азоли. За щамове с минимална инхибиторна концентрация (MIC), дефинирани като междинни, в диапазона 16–32 μg / ml, се препоръчва използването на флуконазол в максимални дози.

Candida krusei трябва да се счита за имунен към флуконазол. Механизмът на неговата резистентност се основава на намалената чувствителност на целевия ензим към инхибиторния ефект на лекарството.

Фармакокинетика

Флуконазол е селективен инхибитор на изоензимите CYP2C9 и CYP3A4 и инхибитор на изоензима CYP2C19.

Фармакокинетиката на флуконазол с IV приложение и перорално приложение е сходна и показва следните характеристики:

    абсорбция: след перорално приложение флуконазол се абсорбира добре, концентрацията в кръвната плазма и общата бионаличност възлизат на повече от 90% от тези показатели при iv приложение; едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията. Нивото на веществото в кръвната плазма е пропорционално на дозата и достига максимални стойности (Cmax) след 0,5-1,5 часа след приема на Diflucan на празен стомах, полуживот (T1/2) в случая е

30 часа До 90% от равновесната концентрация (Css) се достига до 4-тия - 5-ия ден от началото на лечението (при условие, че Diflucan се приема веднъж дневно). Въвеждането на първия ден на шоковата доза, 2 пъти по-висока от обичайната дневна, помага да се постигне 90% Css до 2-ия ден от терапията. Обемът на разпределение (Vd) се доближава до общото количество вода в тялото. 11–12% от веществото се свързва с плазмените протеини;

  • разпределение: флуконазол в телесната течност прониква добре, концентрацията му в слюнката и храчката е подобна на съдържанието в кръвната плазма. При пациенти с гъбичен менингит в цереброспиналната течност показателят за концентрация е около 80% от нивото на веществото в кръвната плазма. В епидермиса, дермата и потта концентрацията надвишава серума. Флуконазол се натрупва в повърхностния (възбуден) слой на епидермиса. Използването на доза от 50 mg веднъж на ден ще осигури концентрация на флуконазол 73 µg / g след 12 дни; 7 дни след приключване на лечението индикаторът ще бъде 5,8 mcg / g. Използването на доза от 150 mg веднъж седмично на 7-ия ден ще осигури концентрация в роговия слой - 23,4 µg / g, и 7 дни след приема на 2-ра доза - 7,1 µg / g. Нивото на веществото в нокътните плочи след прилагане за 4 месеца доза от 150 mg веднъж седмично ще бъде 4,05 µg / g при здрави нокти и 1,8 µg / g при засегнатите; шест месеца след края на лечението, флуконазол все още се определя в ноктите;
  • метаболизъм и екскреция: не са открити циркулиращи метаболити на флуконазол; лекарството се екскретира главно от бъбреците, до 80% от приложената доза е непроменена с урината. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на QC (креатининов клирънс).
  • Продължителната екскреция на вещество от кръвна плазма позволява да се приема Дифлукан с вагинална кандидоза веднъж, с други показания - 1 път на ден или 1 път седмично.

    При сравнение на концентрациите на флуконазол в кръвната плазма и слюнката след еднократна доза от 100 mg под формата на суспензия (подлежи на изплакване, консервиране в устата за 2 минути, поглъщане) и капсула, беше установено, че Cmax на веществото в слюнката след приемане на суспензията е достигнат след 5 минути и 182 пъти по-висока от Cmax след приема на капсулата, постигната след 4 часа.След около 4 часа нивото на флуконазол в слюнката е същото. AUC0-96 (средната площ под кривата "концентрация - време") за периода от началото на приложението до 4 дни, слюнката е значително по-голяма при приемане на суспензията от капсулите. Използването на две перорални лекарствени форми не разкрива значителни разлики в скоростта на екскреция от слюнката и фармакокинетиката в плазмата.

    Фармакокинетични параметри на употребата на флуконазол при деца:

    • поглъщане (капсули, суспензия): възраст от 9 месеца до 13 години - единична доза от 2 mg / kg или 8 mg / kg, T1/2 25 или 19,5 h, съответно, AUC 94,7 или 362,5 μg × h / ml; средната възраст от 7 години е дозата от 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg × h / ml;
    • парентерално (iv) приложение (разтвор): възраст от 11 дни до 11 месеца - единична доза 3 mg / kg, T1/2 = 23 h, AUC = 110,1 µg × h / ml; възраст от 5 до 15 години - многократна доза 2/4/8 mg / kg, T1/2 (отбелязано в последния ден от терапията) - 17,4 / 15,2 / 17,6 часа, AUC (отбелязан в последния ден от терапията) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

    Показатели за някои фармакокинетични характеристики по време на парентерално (iv) приложение на разтвор на Diflucan при недоносени деца (около 28 седмици на развитие) в доза 6 mg / kg всеки 3-ти ден (максимум 5 дози), докато в отделението за интензивно лечение:

    • средно Т1/2 - 74 часа (в интервала от 44 до 185 часа) на първия ден, с намаление средно за 7-ия ден до 53 часа (в интервала от 30 до 131 часа), средно за 13-ия ден до 47 часа (в интервала от 27 до 68 часа);
    • AUC - 271 μg × h / ml (в диапазона от 173 до 385 μg × h / ml) на първия ден, с увеличение до 490 μg × h / ml (в границите от 292 до 734 μg × h / ml) На 7-ия ден и намаление средно до 360 μg × h / ml (в границите от 167 до 566 μg × h / ml) на 13-ия ден;
    • Vd - 1183 ml / kg (в интервала от 1070 до 1470 ml / kg) на 1-вия ден, с увеличение средно до 1184 ml / kg (в интервала от 510 до 2130 ml / kg) до 7-ия ден и до 1328 ml / kg (в интервала от 1040 до 1680 ml / kg) до 13-ия ден.

    Фармакокинетиката на флуконазол е проучена при пациенти в напреднала възраст 65 години и по-големи с еднократно приложение на Diflucan вътре в доза 50 mg (някои пациенти приемат диуретици едновременно). Cmax = 1.54 μg / ml се постига 1.3 часа след приложение; средна AUC = 76,4 ± 20,3 µg × h / ml; средно Т1/2 = 46,2 часа. Параметрите бяха малко по-високи, отколкото при млади пациенти; най-вероятно този ефект се дължи на намалена бъбречна функция, характерна за възрастните хора. Приемът едновременно с диуретиците не повлиява значително AUC и Cmax. Характеристики, които са по-ниски в напреднала възраст, отколкото при млади пациенти: QC = 74 ml / min; непроменен от бъбреците за период от 0 до 24 часа - 22% флуконазол; бъбречен клирънс = 0,124 ml / min / kg.

    Показания за употреба

    Капсули

    Дифлукан капсули се предписват за лечение на следните заболявания при възрастни пациенти:

    • кокцидиоидомикоза;
    • криптококов менингит;
    • инвазивна кандидоза;
    • кандидоза на лигавиците, включително кандидоза на хранопровода, кандидурия, кандидоза на орофаринкса, хронична лигавична кандидоза;
    • хронична атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с носенето на протези, с недостатъчна устна хигиена или локална терапия;
    • остра или повтаряща се вагинална кандидоза, ако е невъзможно да се използва локална терапия;
    • кандидозен баланит, с невъзможността да се използва локална терапия;
    • дерматомикоза, включително дерматофитоза на стъпалата и (или) багажника, ингвинална дерматофитоза, кандидоза на кожата, versicolor versicolor, ако е необходимо, системна терапия;
    • онихомикоза (дерматофитоза на ноктите), с неприемливостта на терапията с други лекарства.

    Дифлукан капсули са показани за профилактика на следните заболявания при възрастни пациенти:

    • криптококов менингит, предотвратяване на рецидив при пациенти с висок риск от повторно заболяване;
    • орофарингеална кандидоза и кандидоза на хранопровода при пациенти с HIV инфекция с висок риск от рецидив;
    • вагинална кандидоза при пациенти с 4 или повече епизода годишно, за да се намали честотата на рецидивите;
    • продължителна неутропения с хемобластоза, дължаща се на химиотерапия или трансплантация на хематопоетични стволови клетки, за предотвратяване на кандидозни инфекции.

    Дифлукан капсули се предписват на деца за лечение на лигавична кандидоза (орофарингеални и храносмилателни органи), криптококов менингит, инвазивна кандидоза и за профилактика на кандидозни инфекции с отслабен имунитет. При висок риск от рецидив на криптококов менингит при деца, флуконазол се препоръчва за поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на заболяването.

    Прах за суспензия, разтвор за iv

    • криптококоза, включително криптококов менингит, инфекциозни лезии на белите дробове, кожата и други органи при пациенти с нормален имунитет, получатели на трансплантирани органи, при пациенти с различни форми на имунодефицит и СПИН; поддържаща грижа за пациенти със СПИН за предотвратяване на рецидив на криптококоза;
    • генерализирана кандидоза, включително дисеминирана кандидоза, кандидемия, инвазивни кандидозни инфекции на очите, перитонеума, ендокарда, пикочните пътища и дихателните пътища, включително при пациенти с рак, подложени на интензивна терапия с имуносупресивни и цитотоксични лекарства, и при пациенти с други патологии, предразполагащи към кандидоза;
    • кандидозен баланит, генитална кандидоза, вагинална кандидоза - лечение на остри или повтарящи се форми и предотвратяване на намаляването на честотата на рецидивите (3 или повече случая годишно);
    • кандидоза на лигавиците на тялото, включително устната кухина, фаринкса, хранопровода, неинвазивните бронхопулмонални инфекции, кандидурия, хронична лигавична и атрофична кандидоза на устната кухина, причинена от носенето на протези при пациенти с нормална и нарушена имунна функция; при пациенти със СПИН - профилактика на орофарингеална кандидоза;
    • дълбоки ендемични микози (кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, хистоплазмоза и споротрихоза) при пациенти с нормален имунитет;
    • pityriasis versicolor, микоза (стъпала, ингвинална област, кожа на тялото), онихомикоза и кожни кандидозни инфекции.

    В допълнение, суспензията и iv приложението на разтвор на Diflucan е показано за пациенти със злокачествени тумори за предотвратяване на гъбични инфекции по време на лъчева и цитотоксична терапия.

    Противопоказания

    • едновременна употреба с терфенадин с дълъг курс на лечение с флуконазол в дневна доза от 400 mg или повече;
    • едновременна употреба с цизаприд, астемизол, еритромицин, пимозид, хинидин, амиодарон и други лекарства, които увеличават QT интервала и се метаболизират от цитохром Р450 3А4 изоензим;
    • за капсули и суспензии - лактазна недостатъчност, непоносимост към галактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
    • за капсули - деца под 3 години;
    • период на кърмене (кърмене);
    • свръхчувствителност към азолови съединения със структура, подобна на флуконазол;
    • свръхчувствителност към флуконазол и спомагателни компоненти на Diflucan.

    Относително (Diflucan трябва да се използва с повишено внимание, под наблюдението на лекар):

    • нарушена функция на черния дроб / бъбреците (чернодробна / бъбречна недостатъчност);
    • бременност;
    • появата на обрив при пациенти с повърхностна гъбична инфекция и инвазивни (системни) гъбични инфекции с употребата на флуконазол;
    • едновременната употреба на терфенадин с флуконазол в дневна доза под 400 mg;
    • потенциално проаритмични състояния при пациенти с множество рискови фактори: органични сърдечни заболявания, електролитен дисбаланс, както и със съпътстваща терапия, благоприятна за развитието на такива заболявания.

    Инструкции за употреба на Diflucan: метод и дозировка

    Употребата на Diflucan може да започне преди получаване на резултатите от лабораторни бактериологични изследвания, включително бактериална сеитба. Но веднага след получаването им трябва да коригирате съответно противогъбичната терапия.

    Дифлукан се приема перорално или се прилага парентерално (iv), изборът на лекарствената форма на лекарството и начина на употреба зависи от клиничното състояние на пациента. При прехвърляне на пациент с iv интравенозно приложение на флуконазол за перорално приложение или обратно не изисква корекция на дневната доза.

    Начин на приложение на Diflucan, в зависимост от формата на освобождаване:

    • капсули: приемат се през устата като цяло, без дъвчене, приемът на храна върху абсорбцията на флуконазол няма клинично значим ефект;
    • прах за суспензия: 24 ml вода се добавя към съдържанието на бутилката с прах и се разклаща старателно по време на разреждане и преди всяка употреба; суспензията се приема перорално, независимо от приема на храна;
    • разтвор: прилага се чрез iv инфузия със скорост ≤ 10 ml / min.

    Разтворът за венозно приложение на Diflucan съдържа 0,9% разтвор на NaCl, в 1 бутилка от 100 ml (200 mg) - 15 mmol натриеви и хлорни йони. Пациентите, които ограничават приема на натрий или течност, трябва да вземат предвид скоростта на инфузия..

    Лекарят предписва дневната доза Diflucan въз основа на оценка на естеството и тежестта на гъбичното заболяване. В случай на инфекция, която изисква повторен курс, терапията продължава, докато клиничните / лабораторни симптоми на активна гъбична инфекция изчезнат. Пациентите със СПИН, криптококов менингит, повтаряща се орофарингеална кандидоза обикновено се нуждаят от поддържащо лечение, за да се предотврати повторната поява на заболяването след очевидно пълно възстановяване.

    Лечение за възрастни

    • криптококов менингит и криптококови инфекции с различна локализация: началната дневна доза е 400 mg, след това лечението продължава в дневна доза от 200-400 mg на 1 доза. Продължителността на курса зависи от клиничната и микологичната ефективност на Diflucan; терапията за криптококов менингит обикновено продължава поне 6–8 седмици. При животозастрашаващи инфекции дневната доза може да се увеличи до 800 mg. За да се предотврати повторната поява на криптококов менингит при пациенти с висок риск от възобновяване на заболяването, след като сте взели пълния курс на първична терапия, Diflucan в дневна доза от 200 mg може да бъде продължен за неопределено време;
    • кокцидиоидомикоза: може да се наложи да приемате дневни дози от 200-400 mg, за по-тежки инфекции, особено с увреждане на менингите, е възможно да увеличите дневната доза до 800 mg. Продължителността на курса се определя индивидуално, лечението може да продължи до 24 месеца, включително с кокцидиоидомикоза - 11-24 месеца; с паракокцидиоидомикоза - 2-17 месеца; със споротрихоза - 1–16 месеца; с хистоплазмоза - 3-17 месеца;
    • кандидемия, дисеминирана кандидоза, други инвазивни инфекции с кандидоза: насищаща дневна доза на първия ден - 800 mg, последващи дневни дози - 400 mg. Продължителността на курса зависи от клиничната ефикасност, препоръчително е да се продължи лечението в продължение на две седмици след първия отрицателен резултат от сеитбата на кръв и изчезването на симптомите и признаците на кандидемия;
    • орофарингеална кандидоза: насищаща дневна доза на първия ден - 200-400 mg, последващи дневни дози - 100-200 mg, продължителността на курса е от 7 до 21 дни. Ако е необходимо, с изразено потискане на имунната функция, терапията може да бъде удължена. За предотвратяване на рецидив на орофарингеална кандидоза при пациенти с ХИВ инфекция с висок риск от рецидив на заболяването, Diflucan се използва в дневна доза от 100-200 mg дневно или 200 mg на ден 3 пъти седмично при лечение на пациенти с хронично намален имунитет за неопределен период от време;
    • Кандидурия: ефективна дневна доза - 200-400 mg, продължителност на курса от 7 до 21 дни. Пациентите със силно нарушена функция на имунната система може да се нуждаят от по-продължително лечение;
    • хронична лигавична кандидоза: дневна доза - 50-100 mg, продължителност на курса до 28 дни; може да се предпише по-продължително лечение в зависимост от тежестта на заболяването, съпътстващата инфекция и нарушенията на имунната система;
    • кандидоза на хранопровода: насищаща дневна доза на първия ден - 200-400 mg, последващи дневни дози - 100-200 mg. Курсът на терапия е 14-30 дни (до постигане на ремисия). Пациентите със силно нарушена функция на имунната система може да се нуждаят от по-продължително лечение. За предотвратяване на рецидив на езофагеална кандидоза при пациенти с ХИВ инфекция и висок риск от рецидив на заболяването, Diflucan се използва в дневна доза от 100-200 mg дневно или 200 mg на ден 3 пъти седмично при лечение на пациенти с хронично намален имунитет за неопределен период от време;
    • хронична атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с носенето на протези: дневна доза от 50 mg на доза в продължение на 14 дни в комбинация с лечението на протезата с локални антисептици;
    • остра вагинална кандидоза, кандидозен баланит: Дифлукан се използва еднократно в доза от 150 mg. За да се намали честотата на рецидивите на вагиналната кандидоза, се приемат 150 mg капсули веднъж на три дни, само 3 бр. (на 1-ви, 4-ти и 7-ми ден), след което преминават към профилактично приложение в поддържаща доза от 150 mg веднъж на всеки 7 дни, продължителността на профилактичния курс може да бъде до 6 месеца;
    • дерматомикоза на кожата, включително дерматофитоза на стъпалата, дерматофитоза на тялото, ингвинална дерматофитоза, кандидозни инфекции: ефективна доза - 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на курса обикновено е от 2 до 4 седмици, при микоза на краката може да се наложи по-продължително лечение - до 6 седмици;
    • versicolor versicolor: ефективна доза - 300-400 mg веднъж седмично. Продължителността на курса обикновено е от 1 до 3 седмици. Според друга схема, Diflucan се приема по 50 mg веднъж дневно в продължение на 2–4 седмици;
    • онихомикоза: ефективна доза - 150 mg веднъж седмично; терапията продължава, докато заразената нокътна плочка бъде заменена със здрава. Повтарящият се растеж на ноктите на пръстите изисква 3-6 месеца, на пръстите на краката - 6-12 месеца. Освен това, темпът на растеж при различните хора може да варира значително и да зависи и от възрастта на пациента. В резултат на успешно лечение на хронични инфекции, които продължават дълго време, понякога е възможно да се промени формата на ноктите;
    • профилактика на кандидоза при пациенти със злокачествени тумори: дневна доза от 200-400 mg (в зависимост от степента на риск от развитие на гъбични инфекции). С голяма вероятност от развитие на генерализирана инфекция, например, с тежка или персистираща неутропения, се препоръчва приема на 400 mg 1 път на ден. Diflucan започват да се приемат няколко дни преди прогнозираното развитие на неутропения, след това, след увеличаването на броя на неутрофилите над 1000 в mm 3, терапията продължава още 7 дни.

    Прах за приготвяне на суспензия, разтвор за интравенозно приложение:

    • криптококов менингит и криптококови инфекции с различна локализация: насищаща дневна доза на първия ден - 400 mg, последващи дневни дози - 200-400 mg. Продължителността на курса зависи от клиничната и микологичната ефективност на Diflucan; терапията за криптококов менингит обикновено продължава поне 6–8 седмици. За да се предотврати повторната поява на криптококов менингит при пациенти със СПИН, след завършване на пълния курс на първична терапия, прилагането на Дифлукан в дневна доза от 200 mg може да продължи безкрайно;
    • кандидемия, дисеминирана кандидоза, други инвазивни кандидозни инфекции: насищаща дневна доза през първия ден - 400 mg, последващи дневни дози - 200 mg. Позволено е да се увеличи дневната дневна доза до 400 mg, в зависимост от тежестта на клиничното действие на Diflucan. Продължителността на курса зависи от клиничната ефективност на терапията;
    • кандидоза на орофаринкса: стандартна дневна доза - 50-100 mg, продължителност на курса - 7-14 дни. Пациентите с тежко инхибиране на имунната функция, ако е необходимо, могат да продължат лечението. При пациенти със СПИН, за да се предотврати рецидив на орофарингеална кандидоза след завършване на пълния курс на първична терапия, може да се предписва Diflucan веднъж седмично, 150 mg;
    • хронична атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с носенето на протези: дневна доза от 50 mg наведнъж в продължение на 14 дни с едновременно лечение на протезата с локални антисептици;
    • езофагит, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидурия, кандидоза на кожата / лигавиците, други кандидозни инфекции на лигавиците (с изключение на генитална кандидоза): ефективна дневна доза - 50 mg наведнъж в продължение на 14-30 дни;
    • вагинална кандидоза, баланит, причинен от Candida spp.: веднъж, само за орални лекарствени форми, вътре в доза от 150 mg. За да се намали честотата на рецидивите на вагиналната кандидоза, Diflucan може да се използва веднъж седмично в доза от 150 mg. Продължителността на профилактичното лечение се определя индивидуално и като правило може да бъде до 6 месеца. Деца под 18 години и пациенти над 60 години не трябва да използват еднократна доза без лекарско предписание;
    • профилактика на кандидоза при пациенти със злокачествени тумори: дневна доза от 50-400 mg (в зависимост от степента на риск от развитие на гъбични инфекции). С голяма вероятност от развитие на генерализирана инфекция, например, с тежка или персистираща неутропения, се препоръчва приема на 400 mg 1 път на ден. Diflucan започват да се приемат няколко дни преди прогнозираното развитие на неутропения, след това, след увеличаването на броя на неутрофилите над 1000 в mm 3, терапията продължава още 7 дни;
    • микози на краката, гладка кожа, ингвинална област, други кожни инфекции, включително кандидоза: ефективна доза - 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на курса обикновено е от 2 до 4 седмици, при микоза на краката може да се наложи по-продължително лечение - до 6 седмици;
    • pityriasis versicolor: ефективна доза - 300 mg веднъж седмично на курс - 2 седмици; някои пациенти могат да изискват трета доза от 300 mg седмично, докато други пациенти може да се нуждаят от единична доза Diflucan в доза от 300-400 mg. Според друга схема лекарството се приема по 50 mg веднъж дневно в продължение на 2–4 седмици;
    • онихомикоза: ефективна доза - 150 mg веднъж седмично; терапията продължава, докато заразената нокътна плочка бъде заменена със здрава. Повтарящият се растеж на ноктите на пръстите изисква 3-6 месеца, на пръстите на краката - 6-12 месеца. Освен това, темпът на растеж при различните хора може да варира значително и да зависи и от възрастта на пациента. В резултат на успешно лечение на хронични инфекции, които продължават дълго време, понякога е възможно да се промени формата на ноктите;
    • дълбоки ендемични микози: може да изисква използването на Diflucan в дневна доза от 200-400 mg. Продължителността на курса се определя индивидуално, лечението може да продължи до 24 месеца; с кокцидиоидомикоза - 11-24 месеца.

    Употребата на Diflucan при деца

    Както при лечението на подобни инфекции при възрастни, продължителността на терапията се определя от лекуващия лекар, в зависимост от клиничната и микологичната ефективност. Дневната доза на флуконазол за деца не трябва да надвишава тази за възрастни пациенти. Максималната детска дневна доза Diflucan е 400 mg.

    Diflucan трябва да се използва ежедневно, веднъж на ден, в съответствие с препоръките:

    • терапия на кандидоза на лигавиците: 3 mg / kg / ден; в първия ден, за постигане на по-бърз Css, може да се използва насищаща дневна доза от 6 mg / kg;
    • терапия за генерализирана кандидоза и криптококови инфекции: от 6 до 12 mg / kg / ден, в зависимост от сложността на инфекцията;
    • предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при деца със СПИН: 6 mg / kg;
    • предотвратяване на гъбични инфекции при деца с потиснат имунитет, рискът от инфекция, при която е свързана с неутропения, развиваща се на фона на цитотоксична химио- или лъчева терапия: от 3 до 12 mg / kg / ден, в зависимост от тежестта и продължителността на персистираща неутропения.

    Тъй като флуконазол се екскретира бавно при новородени, през първата и втората седмица от живота, Diflucan се използва в същата доза mg / kg, както при лечението на по-големи деца, но с интервал от 1 път на 3 дни. За новородени от 3-та и 4-та седмица от живота, една и съща доза се използва 1 път на 2 дни.

    Ако е трудно да се приемат Diflucan капсули за деца над 3 години, се препоръчва да се обмисли възможността за заместване с други дозирани форми на лекарството (прах за суспензия за перорално приложение или разтвор за интравенозно приложение) в еквивалентни дози.

    Странични ефекти

    Поносимостта на всички лекарствени форми на Diflucan, когато се използва в съответствие с препоръчителния режим на дозиране, обикновено е много добра..

    Според резултатите от клинични и постмаркетингови проучвания са отбелязани следните нежелани реакции:

    • нервна система: виене на свят *, главоболие, спазми *, парестезия, промяна на вкуса *, безсъние / сънливост, тремор;
    • храносмилателна система: коремна болка, метеоризъм, диария, гадене, повръщане *, диспепсия *, суха устна лигавица, запек;
    • хепатобилиарна система: хепатотоксичност (в някои случаи дори фатална), повишен билирубин, повишена серумна активност на чернодробните ензими [аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST), алкална фосфатаза (ALP)], нарушена функция на черния дроб *, жълтеница *, хепатит *, холестаза, хепатоцелуларна некроза *, хепатоцелуларна лезия;
    • кожа: алопеция *, обрив, ексфолиативни кожни лезии * (включително синдром на Stevens-Johnson и синдром на Lyell), остра генерализирана екзантематна пустулоза; в допълнение, при прием на капсули и суспензии - повишено изпотяване, обрив с лекарства; в допълнение, когато приемате суспензията - сърбеж по кожата, уртикария, подуване на лицето;
    • хематопоетични органи и лимфна система *: анемия, тромбоцитопения, левкопения (включително неутропения и агранулоцитоза);
    • имунна система *: анафилаксия (включително ангиоедем; в допълнение, когато приемате разтвор и суспензия - уртикария, сърбеж, подуване на лицето);
    • сърдечно-съдова система *: увеличаване на QT интервала на електрокардиограмата (ЕКГ), torsade de pointes (камерна тахисистолна аритмия от типа „пирует“), в допълнение, при вземане на суспензия - аритмия;
    • метаболизъм *: повишени плазмени нива на холестерол и триглицериди, хипокалиемия;
    • мускулно-скелетна система: миалгия;
    • други реакции: астения, слабост, треска, умора, световъртеж; допълнително при приемане на разтвора - хиперхидроза.

    * - според резултатите от постмаркетинговите изследвания.

    При използване на Diflucan, както и лекарства със сходен механизъм на действие, при някои пациенти, особено със сериозни заболявания като СПИН или злокачествени новообразувания, промени в работата на бъбреците и черния дроб, кръвна картина са наблюдавани, но клиничното значение на тези промени и връзката им с употребата на флуконазол инсталирана.

    свръх доза

    Съобщава се за предозиране с дифлукан, но халюцинации и параноично поведение са наблюдавани само в един епизод при 42-годишен пациент, инфектиран с ХИВ, поради приемане на флуконазол в доза от 8,2 g. Пациентът е незабавно хоспитализиран и до 2 дни състоянието му се нормализира..

    В случай на предозиране се провежда симптоматично лечение (включително поддържащи мерки и промиване на стомаха).

    Флуконазол се екскретира главно през бъбреците, така че е много вероятно принудителната диуреза да ускори екскрецията на лекарството. След 3-часова сесия на хемодиализа концентрацията на флуконазол в кръвната плазма намалява с около 50%.

    специални инструкции

    Съобщава се за суперинфекция със щамове Candida, различни от Candida albicans (например Candida krusei), които често са естествено устойчиви на флуконазол. В такива случаи може да се наложи алтернативна антимикотична терапия..

    В редки случаи по време на употребата на флуконазол са регистрирани токсични промени в черния дроб, включително фатални, главно при пациенти със сериозни съпътстващи заболявания. Хепатотоксичните реакции, свързани с употребата на флуконазол, не разкриват ясна зависимост от приетата дневна доза Diflucan, продължителността на курса на лечение, пола и възрастта на пациентите. Обикновено този ефект е бил обратим и след прекратяване на терапията симптомите му изчезват. Препоръчва се пациентите с нарушени показатели на чернодробната функция да бъдат внимателно наблюдавани, за да се установят признаци на по-сериозни чернодробни патологии. Ако клиничните признаци или симптоми на нарушена чернодробна функция корелират с употребата на флуконазол, Дифлукан трябва да се прекрати.

    Подобно на други азоли, флуконазол в редки случаи може да причини анафилаксия.

    В редки случаи по време на терапията с Diflucan се развиват ексфолиативни кожни лезии като синдром на Stevens-Johnson (злокачествен ексудативен еритем) и синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза). С употребата на много лекарства, включително флуконазол, пациентите със СПИН са по-склонни да развият толкова тежки кожни реакции. Появата на обрив при пациента по време на лечение на повърхностна гъбична инфекция, която може да бъде свързана с флуконазол, изисква изтегляне на лекарството. Обривите при пациенти с инвазивни / системни гъбични лезии трябва да бъдат внимателно проследявани и в случай на булозни лезии или мултиформен ексудативен еритем незабавно да се анулира Diflucan.

    Флуконазол, подобно на други азоли, може да предизвика увеличаване на QT интервала на ЕКГ. Увеличаването на QT интервала, както и камерното мъждене / трептене поради употребата на флуконазол, е изключително рядко при пациенти с тежки заболявания, влошени от множество рискови фактори. Например, с органични лезии на сърцето, нарушен електролитен баланс, както и допринася за развитието на такива отклонения на съпътстващата терапия. В тази връзка употребата на флуконазол при пациенти с потенциално проаритмични състояния трябва да се използва с повишено внимание.

    При наличие на диагностицирани заболявания на черния дроб, бъбреците и сърцето, употребата на Diflucan трябва да се консултира с лекар.

    Пероралното приложение на флуконазол в доза от 150 mg за лечение на вагинална кандидоза обикновено подобрява симптомите след 24 часа, а понякога може да отнеме няколко дни, за да се излекува напълно. Ако симптомите продължават дълго време, консултирайте се с лекар..

    Не са описани случаи на специфична несъвместимост на флуконазол с други лекарствени разтвори, за да се смесва разтвор на Diflucan с други лекарства в инфузионната система, с изключение на изброените в глава „Взаимодействие с лекарства“, не се препоръчва преди прилагане.

    Поради ограничената доказателствена база за ефикасността на флуконазол при лечението на други видове ендемични микози, например, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза, хистоплазмоза, не е възможно да се определят конкретни препоръки относно режима на дозиране.

    Флуконазол е мощен инхибитор на изоензима CYP2C9, умерен - изоензима CYP3A4, в допълнение той инхибира изоензима CYP2C19. Употребата на Diflucan едновременно с лекарства с тесен терапевтичен профил, метаболизирани от тези изоензими, трябва да се извършва с повишено внимание.

    Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

    Пациенти, които използват Diflucan, ако е необходимо, за извършване на видове работа, изискващи повишена концентрация на вниманието и висока скорост на реакция, е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на странични ефекти, като замаяност и гърчове.

    Бременност и кърмене

    Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за употребата на флуконазол по време на бременност..

    Има съобщения за случаи на спонтанен аборт, развитие на вродени аномалии при новородени, чиито майки са получавали флуконазол веднъж в доза от 150 mg през първия триместър на бременността или многократно. Описани са също епизоди на множество вродени аномалии при кърмачета, чиито майки са получавали терапия с флуконазол във висока доза от 400 до 800 mg / ден през по-голямата част или през целия първи триместър. Бяха регистрирани следните патологии: брахицефалия, нарушено образуване на черепния свод, нарушено развитие на лицевата част на черепа, цепнато небце, изтъняване / удължаване на ребрата, кривина на бедрената кост, артрогрипоза, вродени сърдечни дефекти.

    Във връзка с горното, употребата на флуконазол трябва да се избягва по време на бременност, с изключение на необходимостта от терапия при тежки (животозастрашаващи) гъбични инфекции, когато предвидената полза от лечението за майката значително надвишава потенциалните рискове за плода.

    Флуконазол се намира в кърмата в количество, сравнимо с плазмената концентрация, поради което не се препоръчва на жени по време на кърмене.

    Жените в детеродна възраст, ако е необходимо да използват Дифлукан, трябва да обмислят ефективни методи за контрацепция за целия период на лечение, както и за приблизително 1 седмица (5-6 полуживота) след завършване на курса.

    Използване в детството

    Дифлукан капсулите са противопоказани при деца под 3 години.
    Суспензия, приготвена от прах и разтвор за интравенозно приложение, може да се използва при новородени от първите дни на живота според индикациите, според режима на дозиране, предписан от лекаря.

    В случай на нарушена бъбречна функция

    Ако е необходимо, не се изисква еднократна употреба на Diflucan при пациенти с нарушена бъбречна функция, коригиране на дозата.

    При пациенти с бъбречна недостатъчност, включително деца, при многократна употреба на Diflucan, първоначално се прилага шокова доза от 50-400 mg (в зависимост от показанията), след което дневната доза се коригира, както следва:

    • KK> 50 - стандартна доза;
    • QC ≤ 50 (без диализа) - 1 /2 стандартна доза;
    • редовна диализа - стандартна доза след всяка сесия.

    Пациентите на редовна диализа след всяка сесия трябва да използват 100% от препоръчителната доза. В дни, когато процедурата не се извършва, дозата се намалява в съответствие с QC индикатора.

    С нарушена функция на черния дроб

    Поради ограничения опит с употребата на флуконазол при нарушена функция на черния дроб (чернодробна недостатъчност) при тази категория пациенти, Diflucan трябва да се предписва с повишено внимание.

    Използвайте в напреднала възраст

    Според инструкциите, Diflucan при пациенти в напреднала възраст при липса на признаци на бъбречна недостатъчност се предписва в обичайната доза според показанията. Пациенти в напреднала възраст с бъбречна недостатъчност (КК)